[发明专利]软性隐形眼镜用眼科用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种可以抑制普拉洛芬和/或其盐对软性隐形眼镜的吸附的软性隐形眼镜用眼科用组合物。此外，本发明涉及抑制普拉洛芬和/或其盐对软性隐形眼镜的吸附的方法。

背景技术

普拉洛芬和/或其盐具有抑制成为炎症、疼痛的原因的前列腺素的生物合成的作用，在眼科领域中，以眼的充血、发痒等症状的缓和、睑缘炎、结膜炎、包括巩膜外层炎在内的巩膜炎、术后的炎症、前眼部葡萄膜炎等的预防或治疗为目的被广泛使用。

此外，对于利用了普拉洛芬和/或其盐的眼科用组合物的制剂处方，也进行了各种报道。例如，专利文献1中报道了，包含普拉洛芬和/或其盐与抗组胺剂的局部用水性液剂可以发挥优异的抗炎症作用和镇痒作用。此外，专利文献2中也报道了，含有普拉洛芬和/或其盐0.01～2.0w/v％和萘甲唑啉等特定的血管收缩剂0.0005～0.1w/v％的滴眼剂可以有效地发挥外眼部的充血的消除或减轻作用。

另一方面，近年来，开发了一次性、能够长期连续佩戴的软性隐形眼镜(以下，有时简写为SCL)，SCL佩戴者增加了。因此，为了提高SCL佩戴者的便利性，要求能够在佩戴SCL的状态下使用的滴眼剂(SCL用滴眼剂)。对于SCL用滴眼剂，除了发挥所期望的药效以外，需要以不对SCL带来不良影响的方式进行处方。如果SCL用滴眼剂中的药物吸附于SCL，则导致眼镜的变形、使用感的降低等，进一步有时变得不能对眼粘膜发挥所期望的药理效果，因此对于SCL用滴眼剂，抑制药物对SCL的吸附成为特别重要的课题。以往，对于SCL用滴眼剂，为了抑制药物对SCL的吸附，采用了选择难以吸附于SCL的药物、配合抑制药物对SCL的吸附的成分等的制剂处方。

例如，专利文献3中报道了，作为可以抑制由具有仲氨基或叔氨基的胺化合物构成的碱性药物对SCL的吸附的制剂处方，与该碱性药物一起含有氨基酸、氨基酸的盐、酸性粘多糖、酸性粘多糖的盐或环糊精，且将pH设定为3.5～4.8的SCL用组合物。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开2002-193805号公报

专利文献2：国际公开第01/87304号

专利文献3：国际公开第2007/77783号

发明内容

发明所要解决的课题

本发明人针对包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物的实用化进行了研究，结果面临普拉洛芬和/或其盐具有易于吸附于SCL的特性这样的课题。进一步还确认了，普拉洛芬和/或其盐虽然在结构上与碱性药物相当，但在其对SCL吸附这点上，显示出与新斯的明、氯苯那敏等其它碱性药物不同的行为(参照后述的参考试验例1)。

这样，由本发明人明确了，为了抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附，需要开发与其它碱性药物的情况不同的制剂技术。然而，以往在SCL用滴眼剂等SCL用眼科用组合物中，完全没有着眼于普拉洛芬和/或其盐，实际研究用于抑制对SCL的吸附的制剂技术的报道。

因此，本发明的目的在于，提供在包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物中，抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附的技术。

用于解决课题的方法

本发明人为了解决上述课题而进行了深入研究，结果发现在包含普拉洛芬和/或其盐的SCL用眼科用组合物中，氢离子以外的阳离子的当量与普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附性之间具有相关性，发现通过在该SCL用眼科用组合物中，将氢离子以外的阳离子的当量设定为140mEq/L以下，从而可以有效地抑制普拉洛芬和/或其盐对SCL的吸附。本发明是基于这样的认识，通过进一步反复研究而完成的。

即，本发明提供下述所揭示的方式的发明。

项1.一种软性隐形眼镜用眼科用组合物，其特征在于，包含普拉洛芬和/或其可药用的盐，且氢离子以外的阳离子的当量为140mEq/L以下。

项2.根据项1所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其对美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组IV的软性隐形眼镜、或美国食品药品管理局的软性隐形眼镜分类为组III的硅水凝胶隐形眼镜使用。

项3.根据项1或2所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其pH为5.5～8。

项4.根据项1～3的任一项所述的软性隐形眼镜用眼科用组合物，其包含选自金属氯化物、有机酸金属盐、无机酸金属盐、和铵盐中的至少1种阳离子供给源。