[发明专利]微针涂敷用组合物及微针装置

说明书

技术领域

本发明涉及一种微针涂敷用组合物及微针装置。

现有技术

作为经皮给药药物的手段之一，已知有微针装置。作为这样的装置，已知有形成了含有药物和增粘剂的涂层的装置(例如，专利文献1)。

另外，还已知有：含有生物学活性物质和用以提高粘度的抗衡离子的调制物的组合物(专利文献2)；以及，其中涂层配方物的pH约小于6并且含有至少1种低挥发性抗衡离子的组合物(专利文献3)。此外，还已知含有治疗有效量的肽药剂和至少一个抗衡离子的制剂的组合物(专利文献4)；一种组合物，其含有具有干燥后会增加的pH稳定性和溶解性的生物学有效成分和非挥发性的抗衡离子的制剂(专利文献5)。除了这些以外，还已知有一种物品，其是含有生物活性物质和添加剂的涂层，作为添加材料的一个例子，采用低含量的氨基酸(专利文献6)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：美国专利申请公开第2008/0213461号说明书

专利文献2：日本特表2007-511508号公报

专利文献3：日本特表2007-536988号公报

专利文献4：日本特表2008-528509号公报

专利文献5：日本特表2007-527392号公报

专利文献6：国际公开第2011/150144号

发明内容

发明要解决的课题

然而发现，即使含有在专利文献1和2中作为增粘剂例示的材料，则药剂中含有的蛋白质等生理活性物质的稳定性不充分。

因此，本发明的目的在于，提供一种可使含有的日本脑炎疫苗抗原稳定化的微针涂敷用组合物；以及一种具备由该组合物形成的涂层的微针装置。

解决课题的手段

本发明的微针涂敷用组合物含有日本脑炎疫苗抗原、碱性氨基酸和酸，在将酸的价数设为N时，相对于碱性氨基酸1摩尔，酸的摩尔数大于1/(N+1)且小于2。

若相对于碱性氨基酸1摩尔，酸的摩尔数在1/(N+1)以下，则涂敷用组合物中的酸含量低，无法使碱性氨基酸溶解。另一方面，若相对于碱性氨基酸1摩尔，酸的摩尔数在2以上，则涂敷用组合物中的碱性氨基酸含量低，因此，日本脑炎疫苗抗原的稳定性降低。所以，通过将相对于碱性氨基酸1摩尔的酸的摩尔数设定在上述范围，可使所含的日本脑炎疫苗抗原稳定地存在。

在微针涂敷用组合物中，酸以熔点在40℃以上的酸为优选，以选自磷酸、乳酸、苯甲酸、马来酸、柠檬酸、酒石酸、琥珀酸、抗坏血酸和天冬氨酸中的至少1种酸为更优选，以选自磷酸、柠檬酸和酒石酸中的至少1种酸为进一步优选。通过使用这样的酸，可提高涂敷用组合物中的碱性氨基酸的浓度，可进一步提高所含的日本脑炎疫苗抗原的稳定性。

在微针涂敷用组合物中，碱性氨基酸以精氨酸为优选。通过使用精氨酸作为碱性氨基酸，可显著提高涂敷用组合物中的日本脑炎疫苗抗原的稳定性。

在微针涂敷用组合物中，优选含有赖氨酸或赖氨酸盐酸盐。通过含有赖氨酸或赖氨酸盐酸盐，可进一步提高日本脑炎疫苗抗原的稳定性。

另外，本发明还提供一种微针装置，其在微针上具备由上述微针涂敷用组合物形成的涂层。其中，涂层优选形成在微针的尖端部分，更优选仅形成在微针的尖端部分。

发明效果

根据本发明，可提供一种能够使所含的日本脑炎疫苗抗原稳定化的微针涂敷用组合物以及微针装置。

附图说明

图1是显示微针装置的一实施方式的立体图。

图2是图1的沿II-II线的剖面图。

图3的(a)、(b)和(c)是显示微针装置的制造方法的实施方式的图。

图4是表示赖氨酸盐酸盐对比活性的影响度的图。

实施方式

以下，参照附图说明优选的实施方式。予以说明，在附图的说明中，相同要素采用相同符号，省略重复说明。另外。为了使附图容易理解，将局部放大描绘，其尺寸比率未必与说明的一致。

图1是显示微针装置的一实施方式的立体图。图1所示的微针装置1具备：基板2、在基板2上呈二维配置的多个微针3、和形成在微针3上的涂层5。涂层5是由本发明的微针涂敷用组合物形成的，优选除去其挥发成分的至少一部分。

基板2是用来支持微针3的基座。基板2的面积优选为0.5～10cm²，更优选为1～5cm²，进一步优选为1～3cm²。也可通过连接多个该基板2来构成所希望大小的基板。