[发明专利]作为P2X7受体拮抗剂的杂环酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201480005234.3 | 申请日： | 2014-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN104918617B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·于布莱;多特·伦内贝格;西蒙·斯塔姆 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/428 | 分类号： | A61K31/428;A61K31/429;C07D277/60;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所31263 | 代理人： | 樊英如,李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 p2x7 受体 拮抗剂 杂环酰胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物，
其中
n表示1、2或3；
m表示0、1或2；
p表示0、1或2；
X表示-O-或-CH2-；
R1表示氢、(C1-C2)烷基或羟基-(C1-C2)烷基并且R2表示氢或卤素；或
R1和R2一起表示-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-基团；
每个R3独立地表示(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基-(C1-C3)烷基、羟基-(C2-C3)烷氧基、羟基-(C2-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基、(C1-C3)氟代烷基、(C1-C3)氟代烷氧基、氰基、卤素或苯氧基；
R4表示氢、(C1-C4)烷基、(C1-C3)氟代烷基、氨基、卤素或苯基；并且
R5表示氢或甲基；
或此类化合物的盐。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，所述化合物也是式(IXO)的化合物，
其中
n表示1、2或3；
m表示0、1或2；
p表示1或2；
R1表示氢、(C1-C2)烷基或羟基-(C1-C2)烷基并且R2表示氢或卤素；或
R1和R2一起表示-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-基团；
每个R3独立地表示(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基-(C1-C3)烷基、羟基-(C2-C3)烷氧基、羟基-(C2-C3)烷氧基-(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基-(C1-C2)烷基、(C1-C3)氟代烷基、(C1-C3)氟代烷氧基、氰基、卤素或苯氧基；并且
R5表示氢或甲基；
或此类化合物的盐。
3.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，其中
m表示0；
或此类化合物的盐。
4.根据权利要求3所述的式(I)的化合物，其中
P表示2；
或此类化合物的盐。
5.根据权利要求2所述的式(I)的化合物，其中
m表示0；
P表示2；
或此类化合物的盐。
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