[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新颖的经取代的吡啶并-哌嗪酮衍生物有效
申请号: | 201480005101.6 | 申请日: | 2014-01-16 |
公开(公告)号: | CN104936958B | 公开(公告)日: | 2019-07-26 |
发明(设计)人: | F.P.比肖夫;A.I.韦尔特;F.J.R.罗姆布茨;M.A.J.德克利恩;S.F.A.范布兰特;H.J.M.吉杰森;C.扎瓦塔罗;F.A.M.范登凯布斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/498;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;彭昶 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 分泌 调节剂 新颖 取代 吡啶 哌嗪酮 衍生物 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物
其一种互变异构体或一种立体异构形式,其中
R1是Ar1或Ar2;
R2是氢、苯基、环C3-7烷基、3,4,5,6-四氢吡喃基、3,4,5,6-四氢硫代吡喃基、哌啶基、或任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C1-4烷基,该组由以下各项组成:卤素、羟基、C1-4烷基氧基和NR7R8;
Z是亚甲基或1,2-乙烷二基,其中亚甲基或1,2-乙烷二基任选地被一个或两个C1-4烷基取代基取代;
L是一个共价键、-C(=O)-C1-6链烷二基-、CH2或CH(CH3);
Ar1为一种选自下组的环系统,该组由以下各项组成:咪唑基、1,2,4-三唑基、1,3,4-三唑基、吡咯基、呋喃基、异噁唑基、异噻唑基、噻吩基、噻唑基、吡咯烷基、哌啶基、吡唑基、4,5,6,7-四氢-苯并[b]噻吩基、1,2-苯并异噁唑基、苯并呋喃基、2,3-二氢苯并呋喃基、1,3-二氢-异苯并呋喃基、5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶基、4,5,6,7-四氢-吡唑并[1,5-a]吡啶基、1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶基、吡唑并-[1,5-a]吡啶基、3,4-二氢-1-苯并吡喃基、1,2-苯并异噻唑基、吲唑基、1,2,3,4-四氢-异喹啉基、2,3-二氢-苯并[b]噻吩基、1,3-二氢-苯并[c]噻吩基、2-苯并呋喃基、3,4-二氢-2-苯并硫代吡喃基、3,4-二氢-2-苯并吡喃基和1,2,3,4-四氢喹啉基;
其中所述环系统可任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素,氧,Ar3,R0,任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C1-4烷基,该组由以下各项组成:卤素、C1-4烷基氧基和环C3-7烷基,以及
任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C1-4烷基氧基,该组由以下各项组成:卤素和环C3-7烷基;
Ar2是被一个选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:OR9和3-氮杂二环[3.1.0]己基;并且所述苯基可任选地被一个、两个或三个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素、任选地被一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基氧基、以及
任选地被一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基;
Ar3是任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:卤素和任选地被一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基;
R3是氢、氰基、卤素、C1-4烷基氧基或C1-4烷基;
R4是氢、卤素或C1-4烷基;
R5是氢或C1-4烷基;
X是CR6或N;
R6是氢或C1-4烷基;
R7是氢或C1-4烷基;
R8是氢或C1-4烷基;
R9是氢、环C3-7烷基或苯基;
R0是一种选自下组的环系统,该组由以下各项组成:哌啶基、吗啉基、环C3-7烷基、吡唑基和吡咯烷基;其中所述环系统可任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代,该组由以下各项组成:卤素或任选地被一个或多个卤素原子取代的C1-4烷基;
或其一种药学上可接受的加成盐或一种溶剂化物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480005101.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。