[发明专利]3‑取代的吡唑及其作为DLK抑制剂的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物

及其盐；其中在式(I)中

R¹选自由以下各项组成的组：氢和C_1-4烷基；

R²选自由以下各项组成的组：C-连接的3至12元杂环烷基和-C(R^A2)(C_1-6(卤代)烷基)₂，其中(卤代)烷基包括烷基和卤代烷基两者；R^A2是氢，-F，-Cl，-Br，-I，-CN，-OH，-NH₂，-SF₅，-OSF₅，C_1-12烷硫基，C_1-12烷氧基，C_1-12烷基氨基和C_1-12二烷基氨基；并且其中R²任选被1至5个选自由以下各项组成的组中的R^2-A取代基取代：C_1-12烷基，C_1-12卤代烷基，C_1-12杂烷基，C_2-12烯基，C_2-12炔基，-F，-Cl，-Br，-I，-(X²)_0-1-CN，-(X²)_0-1-NO₂，-(X²)_0-1-SF₅，-(X²)_0-1-OSF₅，-(X²)_0-1-OR^2A，-(X²)_0-1-N(R^2A)₂，-(X²)_0-1-SR^2A，-(X²)_0-1-CF₃，3至12元环烷基-(X²)_0-1-，3至12元杂环烷基-(X²)_0-1-，5至6元杂芳基-(X²)_0-1-，苯基-(X²)_0-1-，-(X²)_0-1-C(＝O)N(R^2A)(R^2A)，-(X²)_0-1-C(＝O)OR^2A，-(X²)_0-1-N(R^2A)C(＝O)(R^2A)，-(X²)_0-1-N(R^2A)C(＝O)OR^2A，-(X²)_0-1-S(＝O)_1-2-R^2A，-(X²)_0-1-N(R^2A)S(＝O)_1-2-R^2A，-(X²)_0-1-S(＝O)_1-2N(R^2A)₂，-(X²)_0-1-C(＝O)R^2A，-(X²)_0-1-C(＝NOR^2A)R^2A，-(X²)_0-1-N(R^2A)C(＝O)N(R^2A)₂和-(X²)_0-1-OC(＝O)R^2A，-(X²)_0-1-OP(＝O)(OR^2A)₂，-(X²)-SC(＝O)OR^2A和-(X²)-SC(＝O)N(R^2A)₂；其中X²选自由以下各项组成的组：C_1-4亚烷基，C_1-4卤代亚烷基，C_1-4亚杂烷基，C_2-4亚烯基，和C_2-4亚炔基，R^2A在每次出现时各自独立地选自由以下各项组成的组：氢，C_1-6烷基，C_1-6卤代烷基，C_1-6杂烷基，3-7元环烷基，3-7元环烷基-C_1-4烷基，3-7元杂环烷基，3-7元杂环烷基-C_1-4烷基，5-6元杂芳基，5-6元杂芳基-C_1-4烷基，苯基和苯基-C_1-4烷基，或任意两个与相同的氮原子相连的R^2A基团任选结合从而形成包含1至2个另外的选自N，O和S的杂原子的3至6元杂环；并且其中 R^2-A取代基在每次出现时独立地任选地进一步被1至5个选自由以下各项组成的组中的R^2A-1取代基取代：-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-CN，-NO₂，-SF₅，-NH₂，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基，C_1-6二烷基氨基；

R³选自由以下各项组成的组：C_1-12烷基-，C_1-12卤代烷基-，C_1-12杂烷基-(L)_0-1-，C_2-12烯基-(L)_0-1-，C_2-12炔基-(L)_0-1-，3至12元环烷基-(L)_0-1-，3至12元杂环烷基-(L)_0-1-，其中L选自由以下各项组成的组：C_1-4亚烷基，C_1-4卤代亚烷基，C_1-4亚杂烷基，C_2-4亚烯基，C_2-4亚炔基，-C(＝O)-，-C(＝O)-N(H)-，-C(＝O)N(C_1-6烷基)-，-C(＝O)O-，-S(O)_1-2-和-S(O)_1-2-N(H)-；其中R³基团任选地进一步被1至5个选自由以下各项组成的组中的R^3A取代基取代：-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-CN，-NO₂，-SF₅，-OSF₅，-NH₂，C_1-6烷基，C_1-6卤代烷基，3至5元环烷基，3至5元杂环烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷基氨基和C_1-6二烷基氨基；

R⁴选自由以下各项组成的组：C_1-12烷基，C_1-12卤代烷基，C_2-12烯基，C_2-12炔基，-F，-Cl，-Br，-I，-(X⁴)_0-1-CN，-(X⁴)_0-1-NO₂，-(X⁴)_0-1-SF₅，-(X⁴)_0-1-OSF₅，-(X⁴)_0-1-OR^4A，-(X⁴)_0-1-N(R^4A)₂，-(X⁴)_0-1-SR^4A，-(X⁴)_0-1-CF₃，3至7元环烷基-(X⁴)_0-1-，3至7元杂环烷基-(X⁴)_0-1-，5至6元杂芳基-(X⁴)_0-1-，苯基-(X⁴)_0-1-，-(X⁴)_0-1-C(＝O)N(R^4A)(R^4A)，-(X⁴)_0-1-C(＝O)OR^4A，-(X⁴)_0-1-N(R^4A)C(＝O)(R^4A)，-(X⁴)_0-1-N(R^4A)C(＝O)OR^4A，-(X⁴)_0-1-S(＝O)_1-2-R^4A，-(X⁴)_0-1-N(R^4A)S(＝O)_1-2-R^4A，-(X⁴)_0-1-S(＝O)_1-2N(R^4A)₂，-(X⁴)_0-1-C(＝O)R^4A，-(X⁴)_0-1-C(＝NOR^4A)R^4A，-(X⁴)_0-1-N(R^4A)C(＝O)N(R^4A)₂，-(X⁴)_0-1-OC(＝O)R^4A，-(X⁴)_0-1-OP(＝O)(OR^4A)₂，-(X⁴)-SC(＝O)OR^4A和-(X⁴)-SC(＝O)N(R^4A)₂，X⁴选自由以下各项组成的组：C_1-4亚烷基，C_1-4卤代亚烷基，C_1-4亚杂烷基，C_2-4亚烯基，和C_2-4亚炔基，R^4A在每次出现时各自独立地选自由以下各项组成的组：氢，C_1-6烷基，C_1-6卤代烷基和C_1-6杂烷基，或任意两个与相同的氮原子相连的R^4A基团任选地结合从而形成包含1至2个另外的选自N，O和S的杂原子的3至6元杂环；并且其中R⁴基团独立地任选地进一步被1至5个选自由以下各项组成的组中的R^4A-1取代基取代：-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-CN，-NO₂，-SF₅，-NH₂，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基和C_1-6二烷基氨基；

R⁵和R⁶各自独立地选自由以下各项组成的组：氢，C_1-12烷基，和C_1-12卤代烷基；并且

备选地，R⁴和R⁵结合从而形成任选地包含1个另外的选自N，O和S的杂原子的5至7元杂芳基或5至7元杂环烷基环，并且其中所述5至7元杂芳基或5至7元杂环烷基环进一步任选地被1至3个选自由以下各项组成的组中的R^4/5cy取代基取代：C_1-12烷基，C_1-12卤代烷基，C_2-12烯基，C_2-12炔基，-F，-Cl，-Br，-I，-(X^4/5)_0-1-CN，-(X^4/5)_0-1-NO₂，-(X^4/5)_0-1-SF₅，-(X^4/5)_0-1-OSF₅，-(X^4/5)_0-1-OR^45A，-(X^4/5)_0-1-N(R^45A)₂，-(X^4/5)_0-1-SR^45A，-(X^4/5)_0-1-CF₃，3至12元环烷基-(X^4/5)_0-1-，3至12元杂环烷基-(X^4/5)_0-1-，5至6元杂芳基-(X^4/5)_0-1-，苯基-(X^4/5)_0-1-，-(X^4/5)_0-1-C(＝O)N(R^45A)(R^45A)，-(X^4/5)_0-1-C(＝O)OR^45A，-(X^4/5)_0-1-N(R^45A)C(＝O)(R^45A)，-(X^4/5)_0-1-N(R^45A)C(＝O)OR^45A，-(X^4/5)_0-1-S(＝O)_1-2-R^45A，-(X^4/5)_0-1-N(R^45A)S(＝O)_1-2-R^45A，-(X^4/5)_0-1-S(＝O)_1-2N(R^45A)₂，-(X^4/5)_0-1-C(＝O)R^45A，-(X^4/5)_0-1-C(＝NOR^45A)R^45A，-(X^4/5)_0-1-N(R^45A)C(＝O)N(R^45A)₂和-(X^4/5)_0-1-OC(＝O)R^45A，-(X^4/5)_0-1-OP(＝O)(OR^45A)₂，-(X^4/5)-SC(＝O)OR^45A和-(X^4/5)-SC(＝O)N(R^45A)₂，X^4/5选自由以下各项组成的组：C_1-4亚烷基，C_1-4卤代亚烷基，C_1-4亚杂烷基，C_2-4亚烯基，和C_2-4亚炔基，R^45A在每次出现时各自独立地选自由以下各项组成的组：氢，C_1-6烷基，C_1-6卤代烷基和C_1-6杂烷基；或任意两个与相同的氮原子相连的R^45A基团任选地结合从而形成包含1至2个另外的选自N，O和S的杂原子的3至6元杂环；并且其中R^4/5cy取代基在每次出现时独立地任选地进一步被1至5个选自由以下各项组成的组中的R^4/5cy-1取代基取代：-F，-Cl，-Br，-I，-OH，-CN，-NO₂，-SF₅，-NH₂，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基氨基和C_1-6二烷基氨基；并且

R⁷是氢，或备选地，R⁴和R⁷任选地结合从而形成任选地包含1个另外的选自N，O和S的杂原子的5至7元杂芳基或5至7元杂环烷基环。