[实用新型]胃漂浮型的含孔胶囊

说明书

技术领域

本实用新型涉及一种胃漂浮型的含孔胶囊。

背景技术

胃漂浮型制剂主要是根据流体动力学平衡原理设计的，其能够在胃中保持漂浮的状态。此类制剂的密度须控制在一定范围内，使其在胃中漂浮的时间较长，并持续释放药物。胃漂浮型制剂的优点在于制剂可以延长药物在胃内的滞留时间，适合用于药物吸收部位在胃的药物，以提高药物的生物利用性，或利用其漂浮于胃液上方，可长时间持续释放及作用于胃部及胃部相关疾病如胃溃疡及十二肠溃疡的粘膜修复与胃幽门螺旋杆菌的杀菌。然而在现有技术领域中，胃漂浮型制剂(如微粒剂或锭剂)存在有突然释放或漂浮性能不佳的问题、制剂释放活性成分的个体差异性太大、生产成本过高等问题。

实用新型内容

本实用新型的目的在于提供一种胃漂浮型的含孔胶囊，其包括含孔胶囊壳及多个位于含孔胶囊壳内的产气微粒，含孔胶囊壳具有1-6个孔洞。由实验中发现，产气微粒在接触模拟胃液后产生大量气体，使含孔胶囊膨胀形成气球状而漂浮于胃液上方，而可大幅增加胃漂浮时间，解决现有技术中胃漂浮型制剂漂浮性能不佳与制造成本过高的问题。除此之外，相对于无孔的一般胶囊，含孔胶囊中的活性成分可按胶囊与胃液间的浓度梯度差，透过孔洞逐渐释放到胃液中，具有延缓释放活性成份的作用，且含孔胶囊因可调节胶囊因产气膨胀而产生的压力可延缓破裂时间与降低制剂个体差异性，可解决因胶囊突然破裂而造成活性成分突然释放且破裂时间差异性大，进而造成改变血中浓度难以控制的问题。

本实用新型的一个方面在于提供该胃漂浮型的含孔胶囊，包括含孔胶囊壳及多个产气微粒。含孔胶囊壳具有1-6个孔洞。产气微粒位于含孔胶囊壳内。

根据本实用新型的一个实施方式，含孔胶囊壳具有1-2个孔洞。

根据本实用新型的一个实施方式，含孔胶囊壳具有头部及身部，孔洞的数量为1个，且位于头部的末端或身部的末端。

根据本实用新型的一个实施方式，含孔胶囊壳具有头部及身部，孔洞的数量为2个，且位于头部的末端及身部的末端。

根据本实用新型的一个实施方式，各产气微粒的直径大于各孔洞的直径。

根据本实用新型的一个实施方式，各孔洞的直径小于或等于0.05mm。

根据本实用新型的一个实施方式，各产气微粒的直径介于0.18mm至2.00mm。

根据本实用新型的一个实施方式，含孔胶囊还包含多个非产气微粒，其位于含孔胶囊壳内。

根据本实用新型的一个实施方式，非产气微粒为肠溶微粒。

根据本实用新型的一个实施方式，含孔胶囊还包含保护层覆盖孔洞。

综合上述，此类含1或2个孔洞的胶囊的胃漂浮时间是无孔胶囊的2.7倍，可兼具速放和缓释的效果。详细来说，活性成分可从含孔胶囊的孔洞快速释放，又可悬浮在胃液中至少8小时才破裂。在破裂之后，肠溶微粒释出，并受到胃排空效应而进入肠道。如此一来，相对于一般含肠溶微粒的胶囊，此类胶囊可延长8小时以上的释放和吸收时间。上述实用新型内容旨在提供本公开内容的简化摘要，以使阅读者对本公开内容具备基本的理解。此实用新型内容并非本公开内容的完整概述，且其用意并非在指出本实用新型实施方式的重要/关键元件或界定本实用新型的范围。在参阅下文实施方式后，本实用新型所属本领域技术人员可轻易了解本实用新型的基本精神以及本实用新型所采用的技术手段与实施方面。

附图说明

图1A-1D为根据本实用新型数种实施方式的含孔胶囊的示意图。

图2为比较例1及实验例1-3的呋喃硫胺浓度对时间的关系图。

图3为比较例2及实验例4-6的苯磷硫胺浓度对时间的关系图。

图4为比较例3及实验例7-9的舒布硫胺浓度对时间的关系图。

具体实施方式

为了使本公开内容的叙述更加详尽与完备，下文针对了本实用新型的实施方面与具体实施方式提出了说明性的描述；但这并非实施或运用本实用新型具体实施方式的唯一形式。以下所公开的各实施方式，在有益的情形下可相互组合或取代，也可在一个实施方式中附加其他的实施方式，而无须进一步的记载或说明。

在以下描述中，将详细叙述许多具体细节以使读者能够充分理解以下的实施方式。然而，可在无此等特定细节的情况下实践本实用新型的实施方式。在其他情况下，为简化附图，熟知的结构仅示意性地描述于图中。