[实用新型]适用于鼻粘膜给药的复合栓剂

说明书

技术领域

本实用新型鼻部粘膜给药的复合栓剂。

背景技术

粘膜存在于人体各腔道内。目前，临床常用的口服制剂都是通过胃肠道粘膜吸收，但是，对于在胃肠道中不稳定、有刺激性和首过效应明显的药物经粘膜吸收可以避免首过效应，提高生物利用度，达到全身治疗的目的，同时，粘膜给药方法简便，患者易于接受，因此，粘膜给药新剂型的开发研究日益受到重视。鼻上皮细胞下有许多大而多孔的毛细血管和丰富的淋巴网，可以使体液迅速通过血管壁。药物经鼻腔毛细血管吸收后，直接进人体循环，而不经过门—肝系统，避免了肝脏的首过效应，因而，是药物吸收的良好部位。鼻腔上部的粘膜比鼻腔底部和各鼻窦内粘膜厚，血管密集，是药物吸收的主要区域。

现有的鼻粘膜给药制剂多为滴鼻剂、粉末制剂、微球、凝胶制剂等，上述制剂虽然能够鼻粘膜给药，但都存在着在鼻腔内保持时间短给药量少，起效较慢的缺陷，因此提供一种能够和快速起效的鼻粘膜给药制剂成为现有技术中亟待解决的问题。

实用新型内容

本实用新型提供了适用于鼻粘膜给药的复合栓剂，所述栓剂包括栓体与手柄，其特征是所述的栓体为顶端有凸缘的空心圆台，所述圆台的通过轴线纵截面为顶角处向外突出的梯形，所述梯形的底角为150°～170°，其底面圆外径与高度比为1.8-2.2:1，栓体顶端凸缘呈环状，且顶端凸缘的最大外径小于等于栓体底面圆外径，栓体顶端凸缘与栓体外表面弧形平滑连接，所述栓体由外到内依次为促渗层、支撑层、释药层，所述支撑层为采用具有多孔结构的聚合材料制备的顶端有凸缘的空心圆台，孔隙率为70-80％，厚度为0.5-0.8mm；促渗层包覆在支撑层外表面，厚度为0.2-0.3mm；释药层厚度为0.5-1mm，覆盖在支撑层内表面；促渗层、支撑层、释药层均厚度均匀；所述手柄为空心筒状体，由伸入栓体内部的支持部与握持部组成，支持部外形为与栓体内部通孔配合圆台状筒，握持部位圆柱状筒，支持部底部外径与握持部外径相同。

所述促渗层采用栓剂基质与促渗剂制备而成，释药层采用栓剂基质与用于鼻粘膜给药的药物制备而成。

所述栓体基质适用于现有技术中使用的栓剂基质，促渗层的促渗剂选自现有技术中常用的促渗剂，如薄荷醇。

支撑层空隙率计算方法为支撑层微孔总面积/支撑层外表面积*100％。

本实用新型通过采用顶端具有凸缘的中空圆台结构，可以通过手柄送入鼻腔并固定在鼻腔内，同时通过优选凸缘的突出程度，使栓体既能固定在鼻腔内，又不会异物感过强。可以用于适用于可以用于鼻粘膜较长时间持续给药的给药方式，当栓体进入鼻腔后，取出手柄，促渗层融化，刺激鼻粘膜血管扩张，增加鼻粘膜通透性从而药物的吸收，而将释药层设置在支撑层内部，可以使其在支撑层的作用下，较缓慢的融化释放有效成分，从而保持药物的持续作用与吸收。本实用新型提供的栓剂，使用方便，顺应性好。当栓剂完全融化，药物吸收完毕时，通过将手柄伸入栓体内部，同时用手堵住手柄末端出口，并用力呼气的方法可以很容易的将残留的支撑层取出。

附图说明

图1为本实用新型适用于鼻粘膜给药的复合栓剂一种实施例的结构示意图。

具体实施方式

下面将结合附图以及具体实施例来详细说明本实用新型，此为本实用新型的示意性实施例以及说明用来解释本实用新型，但并不作为对本实用新型的限定。

本具体实施方式提供的栓剂的结构示意图如图1所示，所述栓剂包括栓体1与手柄2，栓体为顶端有凸缘1.1的空心圆台，所述圆台的通过轴线的纵截面为顶角处向外突出的梯形，梯形的底角为165°，其底面圆外径与高度比为2:1，栓体顶端凸缘呈环状，且顶端凸缘的最大外径与栓体底面圆外径相等，栓体顶端凸缘与栓体外表面弧形平滑连接，栓体由外到内依次为促渗层1.2、支撑层1.3、释药层1.4，所述支撑层为采用具有多孔的聚丙烯网状薄片制备的顶端有凸缘的空心圆台，孔隙率为75％，厚度为0.5mm；所述促渗层采用栓剂基质与促渗剂制备而成，包覆在支撑层外表面，厚度为0.2-0.3mm；释药层采用栓剂基质与用于鼻粘膜给药的药物制备而成，厚度为0.8-0.9mm，覆盖在支撑层内表面；促渗层、支撑层、释药层均厚度均匀；所述手柄为空心筒状体，由伸入栓体内部的支持部与握持部组成，支持部外形为与栓体内部通孔配合圆台状筒，握持部位圆柱状筒，支持部底部外径与握持部外径相同。

栓剂基质为甘油明胶基质，采用甘油、明胶、水按重量比1:1:2的比例配制而成，将上述基质分别与促渗剂、药物混合后加热，分别涂布在支撑层的内侧和外侧分别形成促渗层与释药层，冷却后，将手柄装配好后即得到栓剂。