[发明专利]灯盏花素和甘草酸在制备预防和治疗电离辐射损伤药物方面的应用

说明书

涉及领域

本发明涉及医药领域，具体在于从植物灯盏花Erigeronbrevisca-pus中提取而来的黄酮类有效成分灯盏花素，化学名为4，5，6，三羟基甲酮-7-葡萄糖醛酸苷和从植物甘草中提取而来的一种皂甙成分或可由人工合成的甘草酸，英文名Glycyrrhizin在制备用于预防和治疗电离辐射造成的相关损伤救治和疾病治疗方面的应用。

背景技术

随着全球核事业的蓬勃发展，核技术已在核电站、航天事业、国防和生物医药等各个领域广泛应用，人类接触电离辐射并导致损伤的机会增加，同时随着世界核安全形势紧张带来的核战争和核恐怖事件隐忧，电离辐射造成的机体损伤(简称为辐射损伤)的防护与救治正在受到越来越多的重视。

另一方面，恶性肿瘤的发病率和患者数量近年来一直呈持续上升的趋势，放射治疗作为主要治疗手段之一，起着不可或缺的作用，但是高剂量辐射照射难免会导致的肿瘤周边正常组织和器官乃至全身的急性辐射损伤，辐射损伤带来的副反应严重地限制了放射治疗在肿瘤治疗中的广泛应用，也明显影响了肿瘤患者放射治疗疗效和治疗后的生活质量。

目前投放市场的辐射损伤救治相关药物主要有：含硫化合物、激素类、细胞因子类以及中草药等，它们分别存在各自的固有缺陷：比如含硫化合物普遍副作用较大，氨磷汀(又名Amifostine)作为此类化合物的代表是目前公认的防护效果最好的化合物，是国际管理机构通过的第一个有选择性的广谱细胞保护剂，但是半衰期极短(7分钟)和价格昂贵(国内医疗市场价格在400-500元/支)限制了它的应用；而激素类药物对辐射损伤的防治主要是对骨髓有核细胞、造血干细胞和祖细胞，此类药物对性器官和生殖系统的影响限制了它的广泛使用；细胞因子类药物例如白介素类、集落刺激因子类药物能够缓解和救治辐射导致的骨髓造血功能系统损伤，但是其辐射防护作用与给药时间密切相关(在用于预防和救治的医疗实践中，此类药物对医护检测水平和关注程度要求高)，存在明显的致炎作用，且价格昂贵，难以常温保存；中草药类抗辐射成分主要有酚类、多糖类、天然黄酮类，具有活性成分不明确、低毒等特点，经多年研究，至今无上市或待上市的同类药物。

本发明涉及两种可从天然植物中提取，也可人工合成的化合物在制备预防和治疗电离辐射损伤救治和肿瘤放射治疗辅助药物方面的应用。

灯盏花素是一种可提取于天然植物的有效成分，是从菊科短莛属植物灯盏花Erigeronbrevisca-pus全株植物中提取分离的黄酮类有效成分，分子式为C₂₅H₂₄O₁₂，分子量为462.21，可溶于水，化学名为4，5，6，三羟基甲酮-7-葡萄糖醛酸苷，具有扩张脑血管的作用，降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，并有对抗血小板聚集的作用。临床用于治疗突发性耳聋，闭塞性动脉硬化皮质盲，糖尿病周围神经病变，股骨头缺血性坏死，类风湿关节炎，后天性麻痹性斜视，肾病综合征等。

甘草酸一种可提取于天然植物并可大量人工合成的单一化合物，亦称甘草皂甙、甘草甜素，是从中药甘草中分离的一种皂甙成分，是甘草中的主要成分，也是有效成分，存在于豆科植物甘草Glycyrrhizina uralensis Fisch.根及根茎、光果甘草Glycyrrhiza glabraL.根及根茎、相思子Abrus precatoriusL.叶等。甘草具有多种药理功能及人体保健作用，被国家卫生和计划生育委员会列入既是食品又是药品的保健食品名单。甘草酸，又名甘草甜素，英文名称Glycyrrhizin，Glycyrrhizic acid，分子式C₁₂H₂₂O₁₆，分于量833.94，CAS号1405-86-3，白色至淡黄色粉末，味甜，甜度约为蔗糖的150-200倍，且甜味留存时间长，易溶于水，溶于稀乙醇、甘油、丙二醇，不溶于无水乙醇、乙醚、氯仿和油脂，在工业和食品行业用作矫味剂和调味剂，成本低廉、安全无毒。该化合物被广泛报道具有抗肿瘤、治疗心脑血管缺血再灌注损伤、神经退行疾病、炎性疾病等领域。

迄今为止，灯盏花素、甘草酸，以及两者的组合物在制备用于预防和治疗电离辐射损伤救治和肿瘤放射治疗辅助药物方面的应用尚未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供灯盏花素和甘草酸组合用药的新用途。

本发明所提供的灯盏花素和甘草酸的新用途在于：制备用于预防和治疗电离辐射损伤救治和肿瘤放射治疗辅助药物方面的应用。

本发明所述的电离辐射损伤包括致死剂量照射、亚致死剂量和低剂量照射损伤，也包括肿瘤放射治疗所产生的辐射损伤。