[发明专利]用作Lp-PLA2抑制剂的嘧啶酮类化合物及其药物组合物在审
申请号: | 201410855183.5 | 申请日: | 2014-12-26 |
公开(公告)号: | CN105777653A | 公开(公告)日: | 2016-07-20 |
发明(设计)人: | 沈建华;王逸平;陈鑫德;徐文伟;王凯 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D239/52 | 分类号: | C07D239/52;C07D239/48;C07D239/56;C07D239/60;C07D403/04;C07D401/12;C07D401/04;C07D401/06;C07D413/04;C07D403/06;C07D409/04;C07D239/54;C07 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;崔佳佳 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 lp pla sub 抑制剂 嘧啶 酮类 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.通式I化合物、其立体异构体或其药学上可以接受的盐:
式中,R1、R3独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、-(CH2)q-(3-8 元杂芳基);
R2为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、-O-(3-8 元杂环基)、C3-C8环烯基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基氧基、C6-C10芳基、-O-(C6-C10芳基)、-OH、-CN、卤素、-(CH2)m-(3-8元杂芳基)或-NR4R5;
X为O、S、-(CH2)m-或-N(R4)-;
n为0、1、2、3或4;
Ar为C6-C10芳基或3-8元杂芳基;
Y为无、-A-(C6-C10芳基)或-A-(3-8元杂芳基),其中,A为O、S、-(CH2)m-或-N(R4)-,
其中,
所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、3-8元杂芳基、-(CH2)q-(3-8元杂芳基)、3-8元杂环基、C6-C10芳基任选地被选 自下组的基团取代:-OH、-CN、=O、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷 氧酰基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰氧基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、-C(O)-3-8元杂 环基、羧基、卤素、卤代C1-C6烷基、-S(O)R4、-SO2R4、-NO2、-NR4R5;
各R4、各R5独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、-(CH2)m-(C1-C6烷氧基)、 C3-C8环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-8元杂环基、C3-C8环烯基和C6-C10芳基;
各m独立地为0、1、2、3或4。
q独立地为1、2、3或4。
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