[发明专利]一种含利奈唑胺的抗感染药用组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含利奈唑胺的抗感染药用组合物，其特征在于包含浓度范围1.0～5.0％(g/ml)的利奈唑胺，及醇质体载药体系和水性凝胶载药体系。

2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于所述的醇质体所使用的脂质成分选择磷脂酰胆碱和胆固醇。

3.根据权利要求1和2所述的药用组合物，其特征在于所述的醇质体所使用的磷脂酰胆碱-胆固醇的较优用量比例为6:1～2:1，最优用量比例为4:1～3:1。

4.根据权利要求1～3所述的药用组合物，其特征在于所述的载药醇质体的药物-磷脂酰胆碱的较优用量比例为1:4～1:16，最优用量比例为1:5～1:8。

5.根据权利要求1～4所述的药用组合物，其特征在于所述的醇质体中使用的醇为丙二醇，其较优用量为5～30％，最优用量为10～20％。

6.根据权利要求1～5所述的药用组合物，其特征在于所述的醇质体包含以下成分：

(1)所载药物为利奈唑胺；

(2)脂质膜由磷脂酰胆碱、胆固醇组成；

(3)有机相选自氯仿、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、二甲基亚砜中的一种或几种；

(4)其醇类物质为丙二醇；

(5)其水相为pH6.8的磷酸盐缓冲液；

(6)其抗氧剂为维生素E、维生素C中的一种。

7.根据权利要求1～6所述的药用组合物，其特征在于所述的醇质体的制备方法为：

①称取处方量的利奈唑胺、磷脂酰胆碱、胆固醇，用处方量的有机相溶解，置于磨口旋转蒸发瓶中，40℃恒温水浴减压旋转蒸发除去有机相；

②在40℃条件下，将磨口旋转蒸发瓶中加入适量玻璃珠，加处方量的pH6.8的磷酸盐缓冲液和处方量的醇溶液，旋转搅拌20min，水化形成醇质体；

③上述混合液除去玻璃珠，加入处方量的抗氧剂，震荡均匀；

④上述混合液适当超声，以降低醇质体粒径；

⑤上述溶液过0.22μm微孔滤膜，即得无菌利奈唑胺醇质体。

8.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于将所述的水性凝胶基质选自卡波姆、聚卡波非中的一种，其较优用量范围为0.2～0.6％，最优用量为0.3～0.5％。

9.根据权利要求1和8所述的药用组合物，其特征在于所述的水性凝胶体系中使用的润湿剂选择泊洛沙姆407，其较优用量为0.5％～2％，最优用量为1.0～1.5％。

10.根据权利要求1和8～9所述的药用组合物，其特征在于水性凝胶体系中使用的防腐剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵中的一种，用量为0.01～1.0％。

11.根据权利要求1和8～10所述的药用组合物，其特征在于所述的水性凝胶制备方法为：

①称取处方量的凝胶基质，用适量的注射用水充分溶胀过夜，加1mol/L氢氧化钠调pH至5.0～7.0使成凝胶状；

②加入处方量的泊洛沙姆407、防腐剂，真空乳化机搅拌均匀；

③经121℃灭菌12分钟，冷却得无菌空白凝胶。

12.根据权利要求1～11所述的药用组合物，其特征在于在无菌条件下，将无菌的利奈唑胺醇质体与无菌的空白水性凝胶混合，再加注射用水至全量，真空乳化机搅拌均匀，即得利奈唑胺醇质体凝胶组合物。

13.根据权利要求1～12所述的药用组合物，其特征在于在无菌条件下，将利奈唑胺醇质体凝胶组合物灌封于已消毒烘干的手动喷雾装置，即得利奈唑胺醇质体凝胶喷雾剂。