[发明专利]含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，更具体地说，涉及含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物及其制备方法。

背景技术

奥利司他是可逆的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。

奥利司他为白色或类白色结晶性粉末，在0.1mol/L盐酸、0.1mol/L氢氧化钠溶液和水中几乎不溶，在甲醇、乙腈、冰醋酸、三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜中极易溶解，熔点42～46℃，对湿和热均不稳定，易发生晶型转变和降解。

在制备含有奥利司他组合物时以及放置过程中，奥利司他晶型易发生转变和产生降解，杂质增加，质量不稳定。

发明内容

本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物及其制备方法，既降低了产品的降解，提高产品的稳定性，确保产品的安全性；同时，本发明提供的制备方法，工艺简单，安全可控，可大规模生产。

本发明的目的是提供一种含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物。

本发明的另一个目的是提供含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物的制备方法。

本发明技术方案如下：

在本发明的一种实施方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，该组合物含有脂肪酶抑制剂、填充剂、粘合剂、矫味剂、表面活性剂、崩解剂、润滑剂。

在本发明的一种实施方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物重量百分比组分为：脂肪酶抑制剂 3%～20%、填充剂20%～80%，粘合剂1%～10%，矫味剂5%～40%，表面活性剂0.5%～8%，崩解剂2%～8%、润滑剂1%～5%。

在本发明的一种优选实施方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物优选的重量百分比组分为：脂肪酶抑制剂  3%～10%、填充剂30%～80%、粘合剂2%～8％、矫味剂10%～30%、表面活性剂0.5%～5%、崩解剂2%～6%、润滑剂1%～3%。

在本发明的一种更优选实施方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物进一步优选的重量百分比组分为：脂肪酶抑制剂 4%～7%、填充剂50%～80%、粘合剂3%～6％、矫味剂10%～30%、表面活性剂2%～4%、崩解剂2%～6%、润滑剂1%～3%。

在本发明的实施方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的脂肪酶抑制剂为奥利司他，即（(S)-2-甲酰胺基-4-甲基-戊酸 (S)-1-[[(2S, 3S)-3-己基-4-酮-2-氧杂环丁基] 甲基]-十二烷基酯）。

在本发明的方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的填充剂选自甘露醇200 SD、微晶纤维素pH102、一水乳糖、纤维素乳糖、无水乳糖、淀粉、预胶化淀粉、糖粉中的一种或几种；优选甘露醇200 SD、微晶纤维素pH102、无水乳糖中的一种或几种。

在本发明的方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、共聚维酮S630。优选共聚维酮S630。

在本发明的方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的矫味剂选自木糖醇、山梨醇。优选木糖醇。

在本发明的方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、蔗糖棕榈酸酯；优选蔗糖棕榈酸酯。

在本发明的方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素纳、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素；优选羧甲基淀粉钠。

在本发明的方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述润滑剂选自硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、山嵛酸甘油酯；优选硬脂酸镁。

在本发明的一种优选实施方案中，本发明提供了含有脂肪酶抑制剂的咀嚼片组合物，其中，所述脂肪酶抑制剂咀嚼片含有脂肪酶抑制剂、填充剂、粘合剂、矫味剂、表面活性剂、崩解剂、和润滑剂；