[发明专利]熊果苷脂质体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201410837914.3 申请日: 2014-12-29
公开(公告)号: CN104586639A 公开(公告)日: 2015-05-06
发明(设计)人: 陈光;刘超;施向平 申请(专利权)人: 唯美度科技(北京)有限公司
主分类号: A61K8/60 分类号: A61K8/60;A61K8/36;A61K8/37;A61K8/97;A61K8/92;A61K8/14;A61Q19/02;A61Q19/08
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君
地址: 100176 北京市大兴区中关*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 熊果苷 脂质体 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及日化领域,特别涉及一种熊果苷脂质体及其制备方法。

背景技术

熊果苷为白色或类白色结晶性粉末,易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的水溶液,不溶于乙醚、氯仿、石油醚等。熊果苷具有降低酪氨酸酶活性的作用,还能抑制黑素体成熟,90年代由日本资生堂化妆品株式会社作为化妆品美白剂首先推出,是继γ-半胱氨酸和曲酸等美白剂后又一个美白剂。熊果苷的去色素作用机制是作为酪氨酸酶抑制剂,主要阻断多巴及多巴醌的合成,从而遏制黑色素的生长,因而具有皮肤增白作用。

熊果苷作为一种有效的酪氨酸酶抑制剂,被普遍地应用于祛斑美白化妆品中。

经检索发现,公开号为CN101401775A的发明专利申请公开了一种新型被动靶向夜用和日用皮肤美白功效纳米乳,利用纳米乳作为皮肤美白或增白功效成分的载体,并利用皮肤美白功效成分各自不同的理化特性、作用机制及实际效果,特别是首先选用一些美白功效成分的作用优势,提供了一种相互匹配的夜用和日用两种联合应用的皮肤美白功效纳米乳系统。

公开号为CN103655219A的发明专利申请公开了一种利用超临界二氧化碳制备纳米熊果苷脂质体的方法,称取磷脂以及胆固醇,将其溶解于无水乙醇中。同时,称取熊果苷,将其溶解于去离子水中;将两者混合均匀后加入超临界反应釜中,控制温度和压力,并保压;泄压后即得熊果苷脂质体混悬液。

公开号为CN10298819A的发明专利申请公开了一种脂质体精华素,所述脂质体精华素包括表皮细胞生长因子、人干细胞生长因子、磷脂、金属硫蛋白、胶原蛋白、熊果苷和胆固醇。该技术方案提供的脂质体由磷脂双分子构成,内含净水的微型囊泡,囊泡内能包囊定量的养分及精华素,其平均直径为100纳米,能轻易穿透人体皮肤表层,与细胞融合,发挥功效。

皮肤对大多数物质是一道难以渗透的屏障,熊果苷要想发挥其美白效果,必须透过角质层及更深层屏障表皮基底层,并且进入黑素细胞。

发明内容

本发明的目的是提供一种熊果苷脂质体及其制备方法。

为达到本发明的目的,具体采用如下的技术方案:一种熊果苷脂质体,其特征在于,其原料按重量份,包括以下组分:0.01~10份的熊果苷,1~20份的磷脂,5~25份的油,0.5~20份的非离子表面活性剂,60~90份的分散介质。

为达到更好的效果,优选地,其原料按重量份,包括以下组分:0.5-3份的熊果苷,2-3.5份的磷脂,5-25份的油,1-10份的非离子表面活性剂,60~90份的分散介质。

具体的,所述磷脂选自大豆磷脂或蛋黄卵磷脂中的一种或两种,优选大豆磷脂。

所述油选自大豆油、辛酸/癸酸甘油三酯、红花油、橄榄油的一种或多种,优选辛酸/癸酸甘油三酯或/和大豆油。

所述非离子表面活性剂司盘60、司盘80、聚甘油单油酸酯、聚甘油-10油酸酯、吐温80、聚氧乙烯蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或多种。

所述分散介质选自水、甘油或丙二醇中的一种或多种。

优选地,熊果苷脂质体的组成及含量可为以下三种方式。

本发明的熊果苷脂质体,按重量份,其组成如下所示:

优选地,按重量份,其组成如下:

本发明的熊果苷脂质体,按重量份,其组成如下所示:

优选地,按重量份,其组成如下:

本发明的熊果苷脂质体,按重量份计,其组成如下所示:

优选地,按重量份计,其组成如下:

在上述三种熊果苷脂质体的组成中,A组分和B组分为1:1的关系。

本发明还提供了上述熊果苷脂质体的制备方法,具体包括以下步骤:

(1)将A组分混合,在8000~12000rpm条件下高速剪切,至体系中无肉眼可见固形物;

(2)将B组分加入步骤(1)所得产物,8000~12000rpm条件下高速剪切,得初乳,初乳经高压均质机处理,所用压力800~2000bar,循环次数5~10次,即得熊果苷脂质体。

本发明的熊果苷脂质体(脂质纳米乳)通过磷脂微囊包裹作用,能增强熊果苷的脂溶性,进而增强熊果苷的透皮能力,同时该纳米乳水溶性好,抗氧化能力强,能够应用于化妆品,起到延缓肌肤衰老的作用。本发明提供的制备方法简单易行,利于工业化生产。

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