[发明专利]一种戒酒用药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及密蒙花苷在制备酒精依赖治疗药物中的应用。

背景技术

酒精是除阿片类物质和精神刺激类物质(可卡因等)之外的另一常见成瘾物质。酒精依赖是以失去控制地饮用酒精为特征的慢性、复发性疾病, 可连续或周期性发作。

酒精已成为世界范围内被普遍滥用的一种物质。目前, 美国每年由酒精引发疾病造成的死亡人数为10万人, 有810万人患有对酒精成瘾。欧洲每年用于酒精依赖症的治疗费用高达国内生产总值的0.68%～0.95%, 已成为社会卫生保健系统的沉重经济负担。我国每65个家庭中就有一个家庭受到酒精依赖的折磨, 每年因酒精中毒的人数逾千万 (高丽波,钟树荣,包建军,景强.酒精依赖治疗的研究进展. 医学研究杂志. 2010. 39(8): 107-110)。

20世纪80年代，我国酒精依赖症患者的比率仅为0.016%, 90年代中期已达到3.428%, 而在本世纪初则上升到9.000%。酒精依赖会产生一系列严重的社会和生物医学问题, 如交通事故、犯罪、虐待儿童、家庭暴力以及各种类型的伤害(杨晓华, 张华峰, 赖江华. 中枢单胺类神经递质在酒精依赖中的分子作用机制.遗传. 2014. 36(1): 11-20)。

研究表明，酒精依赖与人体中多种神经递质受体有关，如儿茶酚胺受体、5-羟色胺受体等。目前临床上对酒精依赖的药物治疗主要采用化学药物，如苯二氮卓类、纳曲酮、呋喃唑酮等。

苯二氮卓类药物对酒精依赖具有一定的疗效，但安全范围较窄，因此较少使用。

纳曲酮为阿片受体拮抗剂，是目前常用的酒精依赖治疗药物。纳曲酮治疗酒精依赖有效,可以减少酒精消耗，促进戒酒, 降低复发率，但可引起失眠、抑郁等精神疾病。

呋喃唑酮为硝基呋喃类药物，通过催吐作用等惩罚性机制进行治疗。其不良反应包括心肌缺血、抑郁、焦虑等。

目前用于治疗酒精依赖的中药较少。有试验资料证明确切戒酒效果的中药多为复方制剂，中国专利文献CN1201754C公开了一种由葛根、升麻、柴胡、菖蒲等中药制备而成的中药复方组合物，用于戒酒；CN100571766C公开了一种由百合、远志、龙骨等中药制备而成的中药汤剂用于戒酒；CN102274268B公开了一种由甜瓜蒂提取物在制备戒酒药物中的用途，并初步证明其活性成分为葫芦素类化合物。

密蒙花苷已用作膳食添加剂使用。其安全性较高。目前国内外对密蒙花苷的药理活性研究较少。国内外相关论文目前公开的密蒙花苷的药理活性包括：抗糖尿病作用（促进血糖消耗，文献参见Nan Qin, ChunBao Li, Mei-Na Jin, Li-Huan Shi, HongQuan Duan, WenYan Niuc. Synthesis and biological activity of novel tiliroside derivants. European Journal of Medicinal Chemistry. 46(10): 5189-5195）、抗白血病作用（对人白血病细胞株具有抑制作用，文献参见Renata Nowak. Separation and Quantification of Tiliroside from Plant Extracts by SPE/RP-HPLC. Pharmaceutical Biology. 2003. 41(8) :627-630.）、抗自由基作用（文献参见Polyphenolic Content, Free Radical-scavenging Activity and Isolation of Tiliroside from Heliocarpus terebinthinaceus (Tiliaceae) Seeds. Journal of Biological Sciences.）、抗炎作用（Velagapudi, Ravikanth, Aderogba, Mutallib A. and Olajide, Olumayokun A. Tiliroside, a dietary glycosidic flavonoid inhibits TRAF-6/NF-kB/p38-mediated neuroinflammation in activated BV2 microglia. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2014.1840 (12). pp. 3311-3319.）