[发明专利]一种作为RAAS系统双重抑制剂的化合物有效
申请号: | 201410831204.X | 申请日: | 2014-12-26 |
公开(公告)号: | CN104496971A | 公开(公告)日: | 2015-04-08 |
发明(设计)人: | 邵鸿鸣;何人宝;王莺妹 | 申请(专利权)人: | 浙江永太科技股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D493/04;C07H15/04;C07H1/00;A61K31/4178;A61K31/7056;A61P9/12;A61P9/04;A61P13/12;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京汇思诚业知识产权代理有限公司11444 | 代理人: | 王刚;龚敏 |
地址: | 317016浙江省台*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 作为 raas 系统 双重 抑制剂 化合物 | ||
1.如下式(I)所示的化合物、其立体异构体,或者其药学上可接受的盐:
其中,
X代表-NH-、-S-或-O-;
Y代表化学键或-CH2O-;
n为0或1;
R1代表氢或C1-6烷基,所述的C1-6烷基可以被选自羟基、巯基、氨基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基硫基、氨基羰基、胍基、吲哚基和咪唑基的基团取代;
R2代表氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基或C2-6炔基;
R3代表氢、C1-6烷基、其中m代表1、2或3,R31代表氢或C1-6烷基;
R4代表酸性基团,优选为羧基、磷酸基、磺酸基或者四唑基,优选四唑基;
R5代表相同或不同的1-2个选自氢、卤素、氰基、羧基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的基团。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,X代表NH,且n为0。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,X代表S或O,且n为1。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其特征在于,R1代表甲基。
5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其特征在于,R3代表氢、甲基、乙基、
6.根据权利要求1所述的化合物,选自:
7.一种药物组合物,其包括根据据权利要求1-6任一项所述的化合物。
8.根据权利要求1-6任一项所述的化合物在制备药物中的应用,所述的药物用于预防或治疗与肾素-血管紧张素系统相关联的疾病。
9.根据权利要求8所述的应用,所述的疾病选自高血压、充血性心脏衰竭、肺动脉高压、肾功能不全、肾缺血、肾功能衰退、肾纤维化、心脏机能不全、心脏肥大、心脏纤维化、心肌缺血、心肌病、肾小球肾炎、肾绞痛、由糖尿病引起的并发症例如肾病、血管病变以及神经病变、青光眼、眼内压升高、动脉粥样硬化、血管形成术后的再狭窄、血管或者心脏外科手术后的并发症、勃起功能障碍、醛固酮增多症、肺脏纤维化、硬皮病、焦虑、认知障碍、由免疫抑制剂的治疗所引起的并发症、以及其他已知与所述的肾素-血管紧张素系统相关联的疾病。
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