[发明专利]具抗癌活性的3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的合成及应用有效

专利信息
申请号: 201410830039.6 申请日: 2014-12-26
公开(公告)号: CN104402762A 公开(公告)日: 2015-03-11
发明(设计)人: 张淑华;李桂;陈林波 申请(专利权)人: 桂林理工大学
主分类号: C07C251/24 分类号: C07C251/24;C07C249/02;A61K31/135;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 541004 广*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 抗癌 活性 水杨 氨基 甲基 丙二醇 希夫碱 合成 应用
【权利要求书】:

1.一种具抗癌活性的化合物3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱,其特征在于3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱分子式为:C11H13Cl2NO3,分子量为:278.12,化合物3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱具有良好的抗癌活性,晶体结构数据见表一,键长键角数据见表二;

所述3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的合成方法具体步骤为:

(1)将1.910g分析纯的3,5-二氯水杨醛置于三口烧瓶中,加入15ml的无水乙醇加热搅拌待其完全溶解,然后加入1.051g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇,再加入10ml的无水乙醇,水浴加热,设定温度为65℃,回流搅拌约120分钟;

(2)将步骤(1)得到的溶液于室温下冷却、自然挥发结晶,静置3天后,得到黄色的块状晶体即化合物3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱。通过单晶衍射仪测定3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的结构;

表一:3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的晶体学参数

表二:3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的键长和键角(°)

Cl2-C41.738(5)N1-C81.477(5)C5-H50.9300C7-H70.9300C5-C61.429(7)C8-C111.505(6)C5-C41.361(7)C8-C91.529(6)C3-H30.9300C8-C101.527(6)C3-C41.421(8)C2-Cl11.745(5)C3-C21.360(7)C11-H11A0.9700O1-H10.8200C11-H11B0.9700O1-C11.260(5)C9-H9A0.9600O2-H20.8200C9-H9B0.9600O2-C111.452(6)C9-H9C0.9600C1-C61.429(7)O3-H3A0.8200C1-C21.436(6)O3-C101.428(5)C6-C71.434(7)C10-H10A0.9700N1-C71.288(6)C10-H10B0.9700C6-C5-H5120.7C11-C8-C10110.4(4)C4-C5-H5120.7C10-C8-C9111.1(3)C4-C5-C6118.5(5)C3-C2-C1123.2(4)C4-C3-H3120.0C3-C2-Cl1118.6(4)C2-C3-H3120.0C1-C2-Cl1118.1(4)C2-C3-C4119.9(5)O2-C11-C8108.4(4)C1-O1-H1109.5O2-C11-H11A110.0C11-O2-H2109.5O2-C11-H11B110.0O1-C1-C6123.3(4)C8-C11-H11A110.0O1-C1-C2122.3(4)C8-C11-H11B110.0C6-C1-C2114.3(4)H11A-C11-H11B108.4C5-C6-C7116.7(4)C8-C9-H9A109.5C1-C6-C5123.0(4)C8-C9-H9B109.5C1-C6-C7120.3(4)C8-C9-H9C109.5C7-N1-C8127.0(4)H9A-C9-H9B109.5C6-C7-H7119.1H9A-C9-H9C109.5N1-C7-C6121.8(4)H9B-C9-H9C109.5N1-C7-H7119.1C10-O3-H3A109.5C5-C4-Cl2121.0(4)C8-C10-H10A108.9C5-C4-C3121.0(5)C8-C10-H10B108.9C3-C4-Cl2118.0(4)O3-C10-C8113.3(3)N1-C8-C11108.0(3)O3-C10-H10A108.9N1-C8-C9111.9(4)O3-C10-H10B108.9N1-C8-C10107.6(4)H10A-C10-H10B107.7C11-C8-C9107.9(4)  

2.根据权利要求1所述的3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱的应用,其特征在于3,5-二氯水杨醛缩2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇希夫碱应用于做抗癌药物。

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