[发明专利]一种阿法替尼片及其制备方法

权利要求书

1.一种阿法替尼片，其特征在于，所述阿法替尼片由下列重量百分配比的成分组成：

所述的甘露醇的粒径范围为D90在0.01μm到10μm；所述阿法替尼二马来酸盐和甘露醇之间的比例为1:2-2:1W/W；所述的阿法替尼二马来酸盐的粒径范围为D90在1μm-300μm；所述稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉或低取代羟丙纤维素中的一种或多种；所述助流剂选自二氧化硅、硅铝酸镁或高岭土中的一种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉或硬脂富马酸钠中的一种或多种；所述包衣材料为胃溶包衣材料欧巴代；

通过下列方法制得：

(1)将甘露醇分散在丙酮溶液中，固含量为30-50％，充分搅拌直至形成甘露醇-丙酮的稀膏状胶状物；

(2)将阿法替尼二马来酸盐加入上述胶状物中，充分搅拌后过胶体磨，制得所需中间体；

(3)采用沸腾干燥或烘箱干燥将上述中间体干燥制得阿法替尼二马来酸盐-甘露醇的改性粉末；

(4)将上述粉末和其他辅料混合均匀后压片；

(5)将制得的素片使用包衣材料包衣，即得阿法替尼片。

2.根据权利要求1所述的一种阿法替尼片，其特征在于，所述的甘露醇的粒径范围为D90在0.1μm-5μm。

3.根据权利要求2所述的一种阿法替尼片，其特征在于，所述的阿法替尼二马来酸盐的粒径范围为D90在5μm-200μm。

4.根据权利要求3所述的一种阿法替尼片，其特征在于，所述的阿法替尼二马来酸盐的粒径范围为D90在10μm-100μm。

5.根据权利要求1所述的一种阿法替尼片，其特征在于，所述稀释剂为乳糖和微晶纤维素的混合物；所述助流剂为二氧化硅。

6.根据权利要求1所述的一种阿法替尼片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。

7.如权利要求1所述的一种阿法替尼片的制备方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：

(1)将甘露醇分散在丙酮溶液中，固含量为30-50％，充分搅拌直至形成甘露醇-丙酮的稀膏状胶状物；

(2)将阿法替尼二马来酸盐加入上述胶状物中，充分搅拌后过胶体磨，制得所需中间体；

(3)采用沸腾干燥或烘箱干燥将上述中间体干燥制得阿法替尼二马来酸盐-甘露醇的改性粉末；

(4)将上述粉末和其他辅料混合均匀后压片；

(5)将制得的素片使用包衣材料包衣，即得阿法替尼片。