[发明专利]一种头孢地尼胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种头孢地尼胶囊，其特征在于，所述胶囊的内容物由100重量份的头孢地尼、35～45重量份的填充剂、5～7.5重量份的崩解剂、0.5～1.5重量份的二氧化硅、0.3～0.6重量份的润滑剂、4～5重量份的体液微环境pH值调节剂组成；其中，所述头孢地尼为晶型形式，其X-射线粉末衍射图在反射角2θ为15.2±0.2°，18.2±0.2°，22.0±0.2°，22.4±0.2°，23.9±0.2°，24.9±0.2°，28.5±0.2°处有特征吸收峰；其DSC图谱在59℃、218℃和271℃附近有吸热峰。

2.根据权利要求1所述的头孢地尼胶囊，其特征在于，所述头孢地尼晶型，其制备方法包括如下步骤：将头孢地尼粗品加三苯甲基甲醚中，搅拌加热至回流溶解，然后加入环丙烷静置10分钟，然后缓慢降温冷却至5℃，搅拌析晶4小时，过滤，N，N-二甲基苯胺洗涤，80℃真空干燥，得到头孢地尼晶型；所述头孢地尼粗品与三苯甲基甲醚、环丙烷、N，N-二甲基苯胺的重量/体积比为2g：23ml：5ml：20ml。

3.根据权利要求1或2所述的头孢地尼胶囊，其特征在于，所述头孢地尼的粒径为d(0.5)在20～35微米。

4.根据权利要求3所述的头孢地尼胶囊，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、葡萄糖、直压甘露醇、微晶纤维素中的一种。

5.根据权利要求4所述的头孢地尼胶囊，其特征在于，所述崩解剂选自硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚维酮、交联聚维酮、共聚维酮、低取代羟丙纤维素中的一种或几种。

6.根据权利要求5所述的头孢地尼胶囊，其特征在于，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁中的一种。

7.根据权利要求6所述的头孢地尼胶囊，其特征在于，所述体液微环境pH值调节剂选自柠檬酸钠、柠檬酸钾中的一种或几种。

8.一种制备如权利要求1所述的头孢地尼胶囊的方法，其特征在于，包含以下步骤：

(1)将头孢地尼粗品加三苯甲基甲醚中，搅拌加热至回流溶解，然后加入环丙烷静置10分钟，然后缓慢降温冷却至5℃，搅拌析晶4小时，过滤，N，N-二甲基苯胺洗涤，80℃真空干燥，得到头孢地尼晶型；

(2)原辅料预处理：将主药、体液微环境pH值调节剂分别用超微粉碎机粉碎成超细粉并过筛，得粒径为d(0.5)在20～35微米内的的头孢地尼与体液微环境pH值调节剂备用；

将填充剂、崩解剂、二氧化硅、润滑剂过60目筛备用；

(2)称量，混合：按处方量称取头孢地尼、体液微环境pH值调节剂、填充剂、崩解剂、二氧化硅加入料斗混合机中，控制混合时环境的湿度在30％以下，以15转/分的转速，混合30分钟，再将处方量的润滑剂加入，混合5分钟；

(3)填充胶囊：将步骤(2)在车速为20～33×1000粒/h的条件下填充胶囊，填充结束，进行灯检打蜡，剔除空胶囊、废品，对胶囊表面进行打蜡抛光，至外观有光泽，无附粉末为止，即得本发明所述的头孢地尼胶囊。