[发明专利]一种甲钴胺颗粒

说明书

本发明涉及一种含有甲钴胺的药物组合物。该药物组合物由甲钴胺和药用辅料组合而成，所述的药用辅料包括填充剂、润湿剂、润滑剂、遮光剂和粘合剂，所述的填充剂选自以下的一种或多种：微晶纤维素、乳糖、甘露醇和玉米淀粉；所述的粘合剂选自以下的一种或多种：聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素和羟丙甲基纤维素；所述的润滑剂选自以下的一种或多种：滑石粉、二氧化硅和硬脂酸镁；所述的润湿剂选自以下的一种或多种：水、乙醇、异丙醇和甘油，所述的遮光剂：二氧化钛。本发明是含有甲钴胺的稳定的颗粒，可提高药物的稳定性，解决吞咽困难病人的服用难题。

技术领域

本发明涉及一种含有甲钴胺的药物组合物及其制备方法，属于医药制剂技术领域。

背景技术

甲钴胺是维生素B12的衍生物，为活性维生素B12，可参与物质的甲基转换以及核酸、蛋白质和脂质的代谢。与普通维生素B2相比，甲钴胺更容易进入神经细胞器中，刺激轴浆蛋白质合成，使轴突受损区再生。甲钴胺促进神经内核酸、蛋白质和脂质的代谢从而促进DNA、RNA的合成，且促使构成髓鞘的主要成分脂质卵磷脂合成，加快修复损伤的神经组织，改善神经组织传递及代谢障碍，改善肢体疼痛、麻木等症状。

甲钴胺容易为神经细胞的亚微结构如细胞核、线粒体等所摄取，促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成，促进髓鞘磷脂合成，促进轴浆转运和轴突再生，加速突触传递的恢复和脑内乙酰胆碱含量的正常化，具有促进神经再生的功能。

周围神经疾病可单独影响一支神经(单一周围神经病变)，或不同区域内的2支或多支神经(多发的单一周围神经病变)，或同时影响许多支神经(多发性周围神经病变)。主要受到损害的可能是轴索(例如，见于糖尿病，莱姆病，尿毒症或各种中毒)，或是髓鞘或施万细胞 (例如，见于急性或慢性炎症性多发性神经病变，脑白质营养不良症或吉兰-巴雷综合征)。小的无髓鞘或有髓鞘纤维受到损害时主要引起温度觉和痛觉丧失；大的有髓鞘纤维受到损害时则造成运动或本体觉的障碍。有些神经病变(例如，铅中毒，氨苯砜中毒，蜱传播病，卟啉病，吉兰-巴雷综合征)主要累及运动纤维；另一些(例如，肿瘤引起的后根神经炎，麻风，艾滋病，糖尿病或慢性维生素B6中毒)则主要影响后根神经节或感觉纤维产生感觉症状。偶尔，颅神经也可一起被累及(例如，吉兰-巴雷综合征，莱姆病，糖尿病，白喉)，掌握周围神经受损的具体方式能帮助临床医生判断其病因。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有甲钴胺的稳定的颗粒及制备方法。

本发明的技术方案是：

一种甲钴胺颗粒的生产工艺，其特征在于：该颗粒以甲钴胺为活性成分，与常规辅料制备而成；将甲钴胺和二氧化钛分散于润湿剂中，然后在流化床中喷涂于混合好的辅料中，制备颗粒，干燥，整粒，然后加入润滑剂，混合均匀。

制粒后湿颗粒的干燥温度应控制在20～60℃。

甲钴胺本身对光十分敏感，实验表明，将甲钴胺和二氧化钛一起分散于溶剂中，然后于流化床中制粒，制备的颗粒具有较好的稳定性。

具体实施方式

实施例1

处方组成：

制备工艺：称取处方量的甲钴胺，溶于一定量的纯化水中，制备成溶液，然后加入二氧化钛搅拌均匀；称取处方量的玉米淀粉、微晶纤维素、聚维酮K30，过80目筛，混合均匀得混合物；将混合物置于流化床中，同时将甲钴胺和二氧化钛混合液喷入其中，制备颗粒，,40℃ (20～60℃均可)下热风干燥，控制水分≤2.0％；干燥后的颗粒用30目筛网整粒；称取二氧化硅和硬脂酸镁，加入到整粒后的干颗粒中，混合均匀。

实施例2

处方组成：