[发明专利]植物提取物,含所述提取物的组合物,其提取方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201410817115.X 申请日: 2010-09-16
公开(公告)号: CN104606086B 公开(公告)日: 2018-12-14
发明(设计)人: 谢忱;邹迎曙 申请(专利权)人: 博仲盛景医药技术(北京)有限公司
主分类号: A61K8/9789 分类号: A61K8/9789;A61K36/605;A61K8/99;A61K8/67;A23L33/105;A23L2/38;A61Q19/00;A61P17/00;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 崔锡强
地址: 102206 北京市昌平*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 提取物 植物提取物 植物叶 可用 老年斑 葡萄糖苷酶 过程获得 黑色素瘤 浓度抑制 色素沉着 血糖水平 亚氨基糖 总氨基酸 黑色素 黄褐斑 妊娠纹 桑树 雀斑 桑属 优选 疾病 治疗
【说明书】:

植物提取物,含所述提取物的组合物,其提取方法及其用途,本发明涉及获自桑树的植物叶的植物提取物。其从桑属(Morus)植物叶提取,及其具有以小于90μg/ml的浓度抑制α‑葡萄糖苷酶I的IC50值。提取物优选包含5~40%(w/w)总亚氨基糖和20~70%(w/w)总氨基酸。提取物通过3步骤提取和纯化过程获得,并可用于减少黑色素产生用于治疗该由色素沉着导致的疾病或病症,如雀斑,黄褐斑,妊娠纹,老年斑和黑色素瘤。其也可用于控制血糖水平。

本分案申请是基于申请号为201080051551.0,申请日为2010年9月16日,发明名称为“植物提取物,含所述提取物的组合物,其提取方法及其用途”的原始中国专利申请的分案申请。

【技术领域】

本发明涉及植物提取物,含有所述提取物的组合物,所述提取物的提取方法及其用途。

【背景技术】

桑树叶在亚洲国家,尤其是中国具有长的医药使用历史。近年来,植物化学家从桑树叶分离了许多亚氨基糖成分,诸如1-脱氧野尻霉素(DNJ),fagomine及N-甲基-DNJ。亚氨基糖的化学结构类似于单糖的化学结构,通常是具有5~6-元环的聚羟基杂环化合物。2者之间的关键差异位于杂环的杂原子。前者含有氮原子(N),而后者含有氧(O)。

已显示,自桑树叶的亚氨基糖成分呈现对α-葡萄糖苷酶I和II的特定抑制性活性,它们之中DNJ显示最强活性。进一步药理学实验揭示,DNJ作用于抑制导致黑色素产生的减少的TYR的成熟过程的黑色素细胞。(Genji Imokawa,Analysis of CarbohydrateProperties Essential for Melanogenesis in TYRs of Cultured Malignant MelanomaCells by Differential Carbohydrate Processing Inhibition.The Journal ofInvestigative dermatology,1990,95(1):39-49;Ju Young Park,hyunjung Choi,JaeSung hwang,Junoh Kim,Ih-Seop Chang,Enhanced depigmenting effects of N-glycosylation inhibitors delivered by pH-sensitive liposomes into HM3KOmelanoma cells,Journal of Cosmetic Science,2008,59:139-150)。

本发明的发明人进行一组酶实验,并发现,在本发明的提取物描述的自桑树叶的总亚氨基糖提取物(如通过1脱氧野尻霉素(DNJ),N-甲基-DNJ及fagomine的含量测量)对α-葡萄糖苷酶I和II相比纯 化学DNJ具有更有力的抑制性活性。此发现使得使用该桑树提取物达到用更低浓度的DNJ抑制α-葡萄糖苷酶I和II成为可能,由此减少可能的不利的药物反应(ADR)的可能性,并使得结束的产物使用起来更安全。此外,如在本发明中描述,由于产生桑树提取物的成本比获得纯化学DNJ的少得多,治疗过度色素沉着相关的疾病的成本可大大减少。

由此,自该提取物制造的化妆品和药物相比含有纯化学品诸如DNJ的那些,在功效,安全性及花费上具有巨大的优势,其结构如下:

1-脱氧野尻霉素(DNJ)的结构

在过去,曾有许多试着将用于增白及斑点-减小的桑树提取物在美容产品市场商业化的中国或国外的研究者。但是,通过比较,本提取物具有相当地不同的特征,并提供许多优势。

中国专利ZL99123894X公开了用于治疗皮肤色素沉着的植物提取物的组合物,其由3种主要成分的组合组成,即自桑属(Morus)植物的提取物,自黄芩属(Scutellaria)植物的提取物和水杨酸的衍生物。该发明的桑属(Morus)提取物从桑树根得到,其主要含有桑酮,且无提取物的清楚的说明。

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