[发明专利]一种岩鹿乳康制剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种岩鹿乳康制剂及其制备方法，将岩鹿乳康制剂处方中的岩陀、鹿衔草进行超声提取，并选择soluplus作为载体，采用固体分散技术将岩陀与鹿衔草提取物制成固体分散体，进一步制成所需的制剂。本发明方法制得的制剂，不仅能更好富集有效活性成分；而且能增加药物的分散度和比表面积，有利于有效成分的浸出，增加药物的亲水性，从而增加岩鹿乳康制剂的溶解度、溶出速率，提高药物的生物利用度，使药物治疗效果得到了显著提高。

技术领域：

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种岩鹿乳康制剂及其制备方法。

技术背景：

乳腺增生是妇女常见、多发病之一，多见于25～45岁女性，其本质上是一种生理增生与复旧不全造成的乳腺正常结构的紊乱。乳腺增生病属于中医的“乳癖”范畴。有关本病的描述最早见于《中藏经》，以后历代医家多有论述，对其病因病机、临床表现及治疗均有详尽的阐述。“乳癖”是形容气机不畅，在乳房部出现胀满疼痛，时缓时剧，疼痛时轻时重等特点。《疡科心德集》中是这样描述的：“有乳中结核，形如丸卵，不疼痛，不发寒热，皮色不变，其核随喜怒而消长，此名乳癖……。”中医药治疗该症有独到之处，其中市售的岩鹿乳康胶囊/片，由岩陀、鹿角霜、鹿衔草构成，能软坚散结，用于肾阳不足、气滞血瘀所致的乳腺增生疗效较好。但市售的岩鹿乳康制剂，工艺简单，制剂成分复杂，如：含岩白菜素、熊果酸、总黄酮类物质等多种活性成分疏水性较强，因而，岩鹿乳康制剂大多存在体外溶出慢、生物利用度低的状况，治疗效果及应用受到了限制。目前，关于岩鹿乳康制剂学的二次开发和研究较少，因此，对岩鹿乳康进行制剂学的研究，提高岩鹿乳康的溶出度、提高药物利用度，进一步提高药物的生物利用度，提高药物的临床治疗效果是非常有必要的。

固体分散技术是将固体分散在固体中，为制剂领域的新技术。通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体(solid dispersion)，以达到提高溶出速度或缓释的目的。

对于以提高溶出度为目的的固体分散技术，固体分散体的溶出速度在很大程度上取决于所用载体材料的特性以及制剂方法。不同药物采用何种固体分散技术，主要取决于药物性质和载体材料的结构性质、溶解度和溶解性能等，因此针对特定的药物成分选择载体材料与制剂方法对于制备固体分散体至关重要。

发明内容：

本发明的目的是提供一种岩鹿乳康制剂及其制备方法，其技术构思是：将岩鹿乳康制剂处方中的岩陀、鹿衔草药材进行超声提取，提取物与固体分散体载体制成固体分散体，鹿角霜粉碎入药，并与药学上可以接受的辅料制成制剂，制得的岩鹿乳康制剂可提高药物的溶出度和生物利用度，显著提高了药物治疗效果，更能满足临床的应用。

具体地，本发明提供了一种岩鹿乳康制剂，所述的岩鹿乳康制剂按重量份计，是由岩陀400-500份、鹿衔草55-65份、鹿角霜5-10份、固体分散体载体材料140-160、及药用辅料制成。

更具体地，所述的岩鹿乳康制剂按重量份计，是由岩陀445份、鹿衔草62.5份、鹿角霜7.5份、固体分散体载体材料150份及药用辅料制成。

本发明所述的固体分散体载体可选自：聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(soluplus)、聚维酮VA64、聚维酮12PF、泊洛沙姆188、聚乙二醇6000；本发明优选聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(soluplus)。

本发明所述的药用辅料可选自：聚维酮K30、交联聚维酮、微晶纤维素、糖粉、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤维素、葡萄糖、淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000其中一种或几种。

本发明还提供了一种制备如上所述的岩鹿乳康制剂的制备方法，包括以下步骤：