[发明专利]一种泌淋脂肪乳注射液及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种泌淋脂肪乳注射液及其制备方法。

背景技术：

泌尿系统感染为临床常见病和多发病，属于中医“淋证”范畴，中医理论认 为是“热”泌尿系统感染为临床常见病和多发病，属于中医“淋证”范畴，中医 理论认为淋是“热在下焦”。《诸病源侯论》指出：“诸淋者，由肾虚而膀胱热故 也。”《丹溪心法》亦强调：“淋有五，皆属于热”。可见本病的主要病因是湿热 蕴结下焦，湿浊困阻，下注于膀胱，使膀胱气化不利所致，治宜以清利湿热、 通淋为主。为了达到防治目的，许多发明人及药品企业做了大量的研究，也提供 了一些治疗的产品，如申请号为CN02134098.6的专利申请就是为治疗此类疾病 而开发，另外还有市售的产品如泌淋颗粒、泌淋胶囊、泌淋片等。但是，在后续 的研究中，我们发现现有产品存在制备工艺过于简单、剂型较为落后等问题，使 得中药提取不充分，制剂杂质较多、起效慢、生物利用度不高、治疗周期较长， 直接影响治疗效果及药品的安全性，限制了临床使用的范围；鉴于这些情况，为 了更好的发挥民族药的优势，优化生产工艺、选用更加简单有效的剂型；以解决 现有技术存在的问题。

发明内容：

本发明针对现有泌淋制剂中存在的不足之处，采用一种高效而又能达到更好 的富集纯化效果的制备方法；并最终采用现代中药制剂技术，将纯化得到的中药 提取物制成脂肪乳注射液，以进一步提高制剂的疗效及安全性。

具体地，本发明的目的是提供一种泌淋脂肪乳注射液，所述的注射液是由中 药头花蓼、车前草、酢浆草、石椒草的提取物和辅料注射用油、乳化剂、等渗调 节剂及注射用水制成，按重量份计，其配方为：

头花蓼：450-1800份；车前草：250-900份；酢浆草250-900份；石椒草 200-400份，注射用油100-300份；乳化剂15-30g份；等渗调节剂15-25份；

更具体地，一种泌淋复方脂肪乳注射液，按重量份计，其配方优选为：

头花蓼：900份；车前草：450份；酢浆草450份；石椒草300份；注射用 油200份；乳化剂25份；等渗调节剂22份；

上述配方中所用的注射用油为大豆油、棉子油、红花油、鱼油、芝麻油、橄 榄油、C8～C14的中链脂肪酸甘油三酯或短链脂肪酸甘油三酯中的一种或多种 以任何比例混合的混合物，优选大豆油；

所述的乳化剂选自磷脂，磷脂优选卵磷脂，包括蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂和 氢化卵磷脂，更优选蛋黄卵磷脂；

所述的等渗调节剂选自甘油、甘露醇、木糖醇、山梨醇或葡萄糖中的一种或 多种以任何比例混合的混合物，优选甘油；

本发明的又一个目的是提供上述泌淋脂肪乳注射液的制备方法，包括以下步 骤：

(1)将头花蓼、车前草、酢浆草、石椒草四味药材粉碎，过60目筛，加 5-7倍量的乙醇回流提取2次，第一次提取液为80％乙醇，第二次提取液40％乙 醇，每次回流提取2h，合并提取液，过滤，滤液减压回收除去乙醇，得到粗提 取物；粗提取物加入水10-15倍量稀释，保温搅拌30min，温度为60℃，放冷， 过滤；

(2)取滤液，上大孔吸附树脂柱，上柱完毕后，加水充分洗脱至溶液澄清， 收集上柱及洗脱产生的水溶液，减压浓缩至稠膏，放冷，在搅拌的状态下缓缓加 入5-8倍量的60％～80％的乙醇溶液，静置，过滤，收集滤液，并减压干燥至 干，得提取物A；

(3)用50％～95％的乙醇洗脱大孔吸附树脂柱，收集洗脱液，并减压浓缩 至干，得提取物B；

(4)在氮气保护下，称取注射用油，加热至40-80℃，在高速搅拌下将乳 化剂、提取物B加入注射用油中，搅拌均匀作为油相；另将等渗调节剂加入适 量的注射用水中，混匀，加入提取物A，充分搅拌溶解后用0.45μm的滤膜过滤 作为水相；在高速搅拌下，将油相与水相混合并继续高速搅拌制成初乳，加注射 用水至1000ml，混匀后经高压均质乳匀，调节pH至6.0-8.0，混匀后经高压均 质机匀化至乳粒合格，即乳粒粒径不得有大于5μm的粒子，1μm以上粒子不多 于3％时，进行过滤；

(5)将过滤后的脂肪乳进行灌装、通氮、封口，置旋转式蒸汽灭菌器中灭 菌，冷却后，包装，即得泌淋脂肪乳注射液。

根据上述所述的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：