[发明专利]噻吩并嘧啶衍生物、其制备方法以及含有它们的药用组合物在审
| 申请号： | 201410800069.2 | 申请日： | 2014-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104725397A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | A·科斯基;Z·斯拉维克;M·塞凯;A·帕克扎尔;Z·绍博;S·赛博思;G·拉迪克斯;A·普罗岑雅克;B·巴兰 | 申请（专利权）人： | 法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 嘧啶 衍生物 制备 方法 以及 含有 它们 药用 组合 | ||
1.式(I)化合物：
其中：
A代表直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基、直链或支链(C2-C6)炔基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、-S-(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)多卤代烷基、羟基、氰基、-NR10R10’、-Cy6或卤素原子，
R1、R2、R3、R4和R5彼此互相独立代表氢原子、卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基、直链或支链(C2-C6)炔基、直链或支链(C1-C6)多卤代烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、-S-(C1-C6)烷基、氰基、硝基、-(C0-C6)烷基-NR8R8’、-O-Cy1、-(C0-C6)烷基-Cy1、-(C2-C6)链烯基-Cy1、-(C2-C6)炔基-Cy1、-O-(C1-C6)烷基-R9、-C(O)-OR8、-O-C(O)-R8、-C(O)-NR8R8’、-NR8-C(O)-R8’、-NR8-C(O)-OR8’、-(C1-C6)烷基-NR8-C(O)-R8’、-SO2-NR8R8’、-SO2-(C1-C6)烷基，或者当基团对(R1,R2)、(R2,R3)、(R1,R3)、(R4,R5)之一的取代基连接到两个相邻碳原子上时，其与携有它们的碳原子一起形成5－7员芳族或非芳族环，所述环可以含有1－3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是，所述环可以被选自下列的基团取代：直链或支链(C1-C6)烷基、-NR10R10’、-(C0-C6)烷基-Cy1或氧代，
X代表碳或氮原子，
R6代表氢、直链或支链(C1-C8)烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基，
R7代表直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基、直链或支链(C2-C6)炔基、-Cy3、-(C1-C6)烷基-Cy3、-(C2-C6)链烯基-Cy3、-(C2-C6)炔基-Cy3、-Cy3-Cy4、-(C2-C6)炔基-O-Cy3、-Cy3-(C0-C6)烷基-O-(C0-C6)烷基-Cy4、卤素原子、氰基、-C(O)-R11、-C(O)-NR11R11’，
R8和R8’彼此互相独立代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基或-(C0-C6)烷基-Cy1，
或者(R8,R8’)与携有它们的氮原子一起形成5－7员的芳族或非芳族环，除了氮原子外其还可以含有1－3个选自氧、硫和氮的杂原子，应当理解的是，所述氮可以被由氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基所代表基团取代，应当理解，可能的取代基的一或多个碳原子可以是氘化的，
R9代表-Cy1、-Cy1-(C0-C6)烷基-Cy2、-Cy1-(C0-C6)烷基-O-(C0-C6)烷基-Cy2、-Cy1-(C0-C6)烷基-NR8-(C0-C6)烷基-Cy2、-Cy1-Cy2-O-(C0-C6)烷基-Cy5、-NR8R8’、-C(O)-NR8R8’、-OR8、-NR8-C(O)-R8’、-O-(C1-C6)烷基-OR8、-SO2-R8、-C(O)-OR8、-NH-C(O)-NH-R8，
R10、R10’、R11和R11’彼此互相独立代表氢原子或任选取代的直链或支链(C1-C6)烷基，
R12代表氢或羟基，
Cy1、Cy2、Cy3、Cy4、Cy5和Cy6彼此互相独立，代表环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，
n为等于0或1的整数，
应当理解的是：
-“芳基”是指苯基、萘基、联苯基、茚满基或茚基基团，
-“杂芳基”是指由5－10个环成员组成的任何单-或双-环基团，其包含至少一个芳族部分并且含有1－3个选自氧、硫和氮的杂原子，
-“环烷基”是指含有3－10个环成员的任何单环芳族碳环基团或双环非芳族碳环基团，
-“杂环烷基”是指含有3－10个环成员并且含有1－3个选自氧、硫和氮的杂原子的任何单环非芳族碳环基团或双环非芳族碳环基团，其可以包括稠合的、桥连或螺环环系，
对于上面所定义的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基以及上述烷基、链烯基、炔基、烷氧基而言，它们有可能被1－4个选自下列的基团取代：任选取代的直链或支链(C1-C6)烷基、任选取代的直链或支链(C2-C6)链烯基、任选取代的直链或支链(C2-C6)炔基、任选取代的直链或支链(C1-C6)烷氧基、任选取代的(C1-C6)烷基-S-、羟基、氧代(或者如果适当的话N-氧化物)、硝基、氰基、-C(O)-OR’、-O-C(O)-R’、-CO-NR’R”、-NR’R”、-(C＝NR’)-OR”、直链或支链(C1-C6)多卤代烷基、三氟甲氧基或卤素，应当理解的是，R’和R”彼此互相独立代表氢原子或任选取代的直链或支链(C1-C6)烷基，应当理解的是，前述可能的取代基的一或多个碳原子可以是氘化的，
它们的对映异构体、非对映异构体和阻转异构体及其与可药用的酸或碱的加成盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司;，未经法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司;许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410800069.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：长春瑞滨的制备方法
- 下一篇：一种2‑胺基嘧啶类化合物及其制备方法
