[发明专利]一种用于防治痴呆的天麻有效成分组合物及其应用

说明书

本发明涉及一种天麻有效成分组合物在制备防治痴呆疾病的药物中的用途。本组合物由中药天麻中的抗痴呆活性成分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组成，三者比例为70％‑100％的Ⅰ、0.1％‑20％的Ⅱ、0％‑20％的Ⅲ，具有较好的抗痴呆作用，可用于制备防治痴呆的药品或保健品。

技术领域

本发明属于药物领域。具体涉及一种由中药天麻中有效成分按不同比例制备的组合物，在制备增强记忆、益智药物或防治老年痴呆等疾病药物中的用途。

背景技术

老年性痴呆是老龄社会的常见病、多发病，严重威胁患者的生活质量和生命安全。由于其病因病机复杂，目前尚无特效药，常用西药有脑代谢激活剂、胆碱能药物等，多对症治疗，整体预后较差，且具有肝毒、头疼等副作用。而中药组分具有多成分、多靶点的作用特点，针对痴呆病程长、成因复杂具有独特的优势，从中开发疗效独特的现代中药具有坚实的理论及应用基础。

天麻为治疗脑血管疾病的常用中药，以之开发的多种制剂有良好的抗痴呆作用，早期多为大复方制剂如天麻醒脑胶囊和天智颗粒等复方制剂；近期研究主要集中为天麻有效部位或有效成分的研究。例如石建功等报道天麻中的派立辛(parishin)类(中国专利200510128785.1；200810132404.0；201210230669.0)，具有较好的抗痴呆作用(含量>25％)、抗血管痴呆作用(含量>35％)及脑保护作用(含量>50％)；林青等报道天麻乙酸乙酯萃取物及其中的酚类可通过减少脂质过氧化和减轻钙超载而具有脑保护作用(中国专利201010039156.2)；天麻中的微量成分N6-羟苄腺苷具有较好的神经保护作用(J.Nat.Prod.,2007,70,571-574)。以上研究表明，目前研究主要集中在天麻单一有效部位，而将若干个有效部位或有效成分配伍组方的研究未见报道。

我们课题组对天麻所含的单体派立辛类成分parishin、parishin B、parishin C、parishin E、parishin G进行了批量纯化(中国专利201010566919.9；201310691199.2)，并采用东莨菪碱致痴呆模型及大鼠前脑脑缺血再灌注模型对上述派立辛类单体化合物，以及含不同比例的派立辛类和核苷类进行了比较对比实验(中国专利201310687661.1)，研究结果表明派立辛类和核苷类比例为300:1～50:1时抗痴呆效果最好。借鉴以上思路，本发明直接将天麻活性部位中效果最好的若干有效成分提纯后直接配伍组方，配方本身像化药一样组成清楚、比例固定；而效果有可能类似中药制剂的多成分、多靶点作用，疗效确切但副作用大幅降低，利于患者长期服用，从而契合痴呆患者病程长、迁延难愈的特点。初步研究结果表明，派立辛中的单体成分parishin、parishin B、parishin C(成分Ⅰ)和N6-羟苄腺苷(成分Ⅱ)及对羟基苯甲醛配伍(成分Ⅲ)，其比例为80％-95％的Ⅰ、0.5％-10％的Ⅱ、0.5％-10％的Ⅲ，具有较好的抗痴呆效果，可用来开发增强记忆、益智药物或防治老年痴呆等疾病的药物。

发明内容

本发明提供了一种制备防治痴呆疾病的药物的天麻有效成分组合物，由中药天麻中的抗痴呆活性成分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组成，三者比例为70％-100％的Ⅰ、0.1％-20％的Ⅱ、0％-20％的Ⅲ，具有较好的抗痴呆作用。

为实现上述用途，本发明所述的有效成分包括：

所述化合物Ⅰ包括parishin A,parihisn B,parishin C,parihisn E,parishin G五个化合物中的任一个或二个以上。其中，化合物Ⅰ优选parishin(parishin A),parihisnB,parishin C三个化合物中的任一个或二个。它们的结构式如下：

所述化合物Ⅱ包括腺苷、鸟苷、N6-羟苄腺苷、N2-羟苄鸟苷N6-(3,4)二羟基苄基腺苷、N6-羟苄嘌呤六个化合物中的任一个或二个；其中，化合物Ⅱ优选腺苷或N6-羟苄腺苷两个化合物中的任一个；再优选N6-羟苄腺苷；