[发明专利]一种26-卤代呋甾化合物、合成方法及其用途有效
| 申请号： | 201410770644.9 | 申请日： | 2014-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN104530179A | 公开（公告）日： | 2015-04-22 |
| 发明（设计）人： | 田伟生;吴晶晶;高冉;汪昀 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 邬震中 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 26 卤代呋甾 化合物 合成 方法 及其 用途 | ||
1.一种26-卤代呋甾化合物，其特征是具有如下结构式：
其中，为单键或双键，X为Br或I，R为OH、OAc、OPiv或OBz，其中，当为单键，X为I时，R为OH、OPiv或OBz；其中，Ac为乙酰基，Piv为特戊酰基，Bz为苯甲酰基。
2.一种如权利要求1所述的26-卤代呋甾化合物的合成方法，其特征是通过如下步骤获得：
在非质子性溶剂中，化合物2与一价金属卤代物、三氟化硼乙醚在室温至回流温度下反应3-10小时，得到化合物1；化合物2与一价金属卤代物、三氟化硼乙醚的摩尔比为1：3～8：3～8；其中所述的一价金属卤化物为溴化锂、溴化钠、溴化钾、碘化锂、碘化钠、碘化钾、溴化铯或碘化铯；
上述反应中，化合物1的结构如权利要求1所述，化合物2的结构为：
其中，R的定义如权利要求1所述。
3.如权利要求2所述的26-卤代呋甾化合物的合成方法，其特征是所述的非质子性溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯、四氢呋喃、乙腈或它们的混合物。
4.一种如权利要求1所述的26-卤代呋甾化合物的用途，其特征是用于合成26-叠氮呋甾化合物，结构式如下：
其中，R的定义如权利要求1所述。
5.如权利要求4所述的26-卤代呋甾化合物的用途，其特征是通过如下步骤合成：
在非质子性溶剂中，化合物1与叠氮化钠在室温至100℃温度下反应2-10小时，得到化合物3；化合物1与叠氮化钠的摩尔比为1：1～4；其中所述的非质子性溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮或乙腈；
上述反应中，化合物1的结构如权利要求1所述，化合物3的结构如权利要求4所述。
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