[发明专利]头孢呋辛酯分散片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种头孢呋辛酯分散片剂及其制备方法。

背景技术

头孢呋辛酯(cefuroximeaxetil，CXMIA)作为第二代头孢菌素，具有广谱抗菌性，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有活性。它是头孢呋辛的前体药物，口服后迅速被胃肠道黏膜细胞中的非特异性酯酶水解释放出头孢呋辛而发挥药效。头孢呋辛酯是亲脂性药物，水溶性差，难于吸收，生物利用度低，溶解速率是药物吸收的限制因素。给药后，在消化道内溶解和吸收较差，造成生物利用度和疗效降低。

将头孢呋辛酯制成分散片剂可有效提高其溶出度，从而提高生物利用度和疗效。

因头孢呋辛酯原料较为松散，不利于粉末直接压片，多采用湿法制成颗粒，然后再压片的生产工艺。但湿法制粒工艺存在生产效率低、能源耗用高的缺点，并且，经过湿法制粒，溶出度仍偏低。另外，头孢呋辛酯苦味较大，不利于患者服用。

发明内容

本发明的目的是提供一种头孢呋辛酯分散片剂及其制备方法，能够解决药片的苦味缺陷，并且提供一种合理有效的生产工艺，解决溶出度低的问题。

本发明所述的头孢呋辛酯分散片剂，由以下重量份数的原料制成：

以生产1000片，规格为250mg的头孢呋辛酯分散片剂为例：

上述处方中，交联羧甲基纤维素钠为崩解剂，微晶纤维素PH-102为填充剂，二氧化硅为助流剂，十二烷基硫酸钠为增溶剂，硬脂酸镁为润滑剂，阿司帕坦和香精为矫味剂。

其中，所述的二氧化硅优选用微粉硅胶。

本发明所述的头孢呋辛酯分散片剂的制备方法，是将上述原料过40目筛，将阿司帕坦与同等重量的微晶纤维素PH-102混合5分钟，然后加入全部交联羧甲基纤维素钠混合5分钟，混合后的粉料与剩余原料投放到混合桶中，混合20分钟，最后用高速旋转压片机压片，即得到头孢呋辛酯分散片剂。

本发明的优点在于：采用适当的矫味剂，掩盖了药品的苦味，有利于患者服用，采用直接压片工艺，提高了生产效率、降低了能耗。本发明生产的头孢呋辛酯分散片的溶出度15分钟时达到90％以上，45分钟时达到99.5％以上，充分提高了该药品的生物利用度和疗效。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明做进一步说明。

实施例1：

以生产1000片，规格为250mg的头孢呋辛酯分散片剂为例：

制备方法：

上述原料过40目筛，将阿司帕坦与同等重量的微晶纤维素PH-102混合5分钟，然后加入全部交联羧甲基纤维素钠混合5分钟，混合后的粉料与剩余原料投放到混合桶中，混合20分钟，最后用高速旋转压片机压片，即得到头孢呋辛酯分散片剂。

随机选取6片对分散片剂的溶出度进行测试：