[发明专利]一种注射用恩诺沙星微囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中兽药技术领域，具体涉及一种注射用恩诺沙星微囊及其制备方法。

背景技术

恩诺沙星属于氟喹诺酮类药物，主要用于治疗动物消化系统、呼吸系统和泌尿系统感染。但恩诺沙星味苦，适口性差，口服给药因动物拒食而限制其用药。临床上一般将其制成针剂通过注射使其发挥治疗作用。但在使用时，对注射部位易产生刺激且频繁注射会造成动物的应激反应。

药物微囊化技术是指将固态或液态药物包裹在天然或合成高分子材料中形成的直径1～5000μm的微小囊状物中的技术。药物微囊化后有诸多优点，如可提高其稳定性，减轻不良气味，防止药物在胃肠道内失活，减少对胃肠道的刺激，缓释或控释药物的释放等。

发明内容

本发明要解决的技术问题是恩诺沙星味苦，适口性差，口服给药会引起动物拒食，为解决上述问题，本发明提供一种注射用恩诺沙星微囊及其制备方法。

本发明的目的是以下述方式实现的：

一种注射用恩诺沙星微囊，由恩诺沙星和辅料组成，其特征在于：由以下重量份的原料药组成：恩诺沙星0.5-2份，阿拉伯胶6-8份，羧甲基纤维素钠1-2份，乳化剂0.5-2份，抗粘剂0.5-2份，溶媒17-80份，抗氧剂2.5-8份。

所述的乳化剂由以下重量份的原料药组成：亲油性乳化剂1-1.5份，亲水性乳化剂为0.5-2份；

所述的亲油性乳化剂为司盘、胆固醇和大豆卵磷脂中的至少一种；

所述的亲水性乳化剂为吐温、甘油、泊洛沙姆和聚乙二醇-6000中的至少一种。

所述的抗粘剂为滑石粉、硅胶和硬脂酸盐中的一种；

所述的溶媒为丙二醇、聚乙二醇-4000、甘油缩甲醛和二甲基甲酰胺中的至少一种；

所述的抗氧剂为甲醛合次硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠中的一种。

称取阿拉伯胶和羧甲基纤维素钠，用水溶解，加入恩诺沙星和乳化剂，用匀浆机搅拌得乳剂；再向乳剂中加入抗粘剂，搅拌使其分散均匀，进行喷雾干燥，得白色粉状微囊；将微囊混于配制好的溶媒中，加入抗氧剂，混匀，分装，充氮气并封口灭菌。

所述的喷雾干燥条件为：进口温度180-220℃，进料速度为5.6-11.2ml/min。

相对于现有技术，本发明提供的注射用恩诺沙星微囊及其制备方法，通过囊材的包裹使得恩诺沙星的苦味被掩盖，制备出的微囊粉末可作为添加剂使用，对动物可口服用药，增加其适口性。制备出的微囊注射液可注射使用，通过微囊的缓释和控释，使每天1-2次，连用2-3日的注射用法改为一次注射即可，缩短用药间隔，方便使用，提高生物利用度而减少药物用量，使血药浓度平稳而提高疗效。制备工艺简单，成本低，适合于大规模生产，是一种很有市场前景的产品。

具体实施方式

实施例1：

一种注射用恩诺沙星微囊，由恩诺沙星和辅料组成，其特征在于：由以下重量份的原料药组成：恩诺沙星0.5-2份，阿拉伯胶6-8份，羧甲基纤维素钠1-2份，乳化剂0.5-2份，抗粘剂0.5-2份，溶媒17-80份，抗氧剂2.5-8份。

所述的乳化剂由以下重量份的原料药组成：亲油性乳化剂1-1.5份，亲水性乳化剂为0.5-2份；

所述的亲油性乳化剂为司盘、胆固醇和大豆卵磷脂中的至少一种；

所述的亲水性乳化剂为吐温、甘油、泊洛沙姆和聚乙二醇-6000中的至少一种。

所述的抗粘剂为滑石粉、硅胶和硬脂酸盐中的一种；

所述的溶媒为丙二醇、聚乙二醇-4000、甘油缩甲醛和二甲基甲酰胺中的至少一种；

所述的抗氧剂为甲醛合次硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠中的一种。

具体步骤为：

称取阿拉伯胶和羧甲基纤维素钠，用水溶解，加入恩诺沙星和乳化剂，用匀浆机搅拌得乳剂；再向乳剂中加入抗粘剂，搅拌使其分散均匀，进行喷雾干燥，得白色粉状微囊；将微囊混于配制好的溶媒中，加入抗氧剂，混匀，分装，充氮气并封口灭菌。

所述的喷雾干燥条件为：进口温度180-220℃，进料速度为5.6-11.2ml/min。

实施例2：

一种注射用恩诺沙星微囊，由恩诺沙星和辅料组成，其特征在于：由以下重量份的原料药组成：恩诺沙星50g，阿拉伯胶600g，羧甲基纤维素钠100g，乳化剂50g，滑石粉50g，丙二醇1700g，甲醛合次硫酸氢钠250g。

所述的乳化剂由以下重量份的原料药组成：亲油性乳化剂为司盘-20100g，亲水性乳化剂为吐温-2050g。

具体步骤为：