[发明专利]一种合成芳香化酶抑制剂的方法有效
| 申请号： | 201410695764.7 | 申请日： | 2014-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104387332A | 公开（公告）日： | 2015-03-04 |
| 发明（设计）人： | 隽海龙;史红霞 | 申请（专利权）人： | 江苏正大清江制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223005*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 芳香 抑制剂 方法 | ||
【权利要求书】：
1.用于制备具有式（1）的阿那曲唑或其药学上可接受的盐的方法：
所述方法包括化合物A4的方法步骤
。
2.一种合成芳香化酶抑制剂阿那曲唑的方法，该方法包含以下步骤：3,5-二甲基苯甲酸甲酯为起始原料，经溴化、氰基化、甲基化得3 ,5 -二(2-氰基丙-2-基)苯甲酸甲酯，此中间体经还原得3,5 -二(2-氰基丙-2-基)苯甲醛，所得中间体再与1.24-三氮唑经还原胺化反应制得阿那曲唑。
。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于化学式（1）的阿那曲唑可由化学式A4与1 ,2 ,4-三氮唑经还原胺化缩合制得，所用还原试剂包括但不限氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠，氰基硼氢化钾、三乙酰氧基硼氢化钾，所用溶剂包括但不限于甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃，二氯甲烷，三氯甲烷等。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于由化合物A4制备阿那曲唑的还原胺化反应中，反应温度为-10℃至100℃。
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