[发明专利]一种吲哚衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种吲哚衍生物的合成方法，吲哚衍生物1结构式如下，

R¹为甲基、乙基、苄基或烯丙基；R²为H、甲基、苯基、取代的苯基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、硝基、氰基或酯基，苯环上取代基的个数为1-3个；R³为乙基、苯基、取代的苯基或杂环芳基，苯环上带有取代基为甲基、甲氧基、氟或氯，苯环上取代基的个数为1-3个；

原料吡咯衍生物2 的结构如下，

；

原料β-氯代酮类衍生物3的结构如下，

；

合成路线如下述反应式所示，

其特征在于：以简单的吡咯衍生物2与β-氯代酮衍生物3为起始原料，钯盐为催化剂，加入氧化剂和添加剂，在碱性条件下加热进行Domino吡咯烯基化-Diels-Alder环加成-脱氢芳构化反应，合成吲哚类衍生物1；

催化剂为醋酸钯、氯化钯、四三苯基膦钯或二苯基膦二氯化钯，

氧化剂为醋酸铜、水合醋酸铜、氯化铜、碳酸银、醋酸银、氧化银、苯醌或过硫酸钾，

添加剂为特戊酸、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基氟化铵中的一种或两种以上；

碱为醋酸锂、醋酸钠、醋酸铯、碳酸钠或磷酸钾；

反应溶剂为1,4-二氧六环、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或两种以上。

2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：

其中：吡咯衍生物2与催化剂摩尔比为1:0.05-1:0.15；

吡咯衍生物2与氧化剂摩尔比为1:2-1:8；

吡咯衍生物2与添加剂摩尔比为1:0.2-1:2；

吡咯衍生物2与碱摩尔比为1:2-1:8；

吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3的摩尔比为1:2-1:6；反应时间为1-30小时；反应温度为30-150 ºC。

3.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3反应的催化剂为醋酸钯，吡咯衍生物2与醋酸钯的摩尔比为1:0.05-1:0.1。

4.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3反应的氧化剂为水合醋酸铜，吡咯衍生物2与水合醋酸铜的摩尔比为1:3-1:5。

5.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3反应的添加剂为四丁基溴化铵与特戊酸的混合物，吡咯衍生物2与四丁基溴化铵和特戊酸的摩尔比为1:0.5:1。

6.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3反应的碱为醋酸钠，吡咯衍生物2与醋酸钠的摩尔比为1:3-1:5。

7.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3的反应在N,N-二甲基甲酰胺和二甲亚砜的混合溶剂中进行，两者体积比为2:1-15:1。

8.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3反应时，其摩尔比是1:2-1:4。

9.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2的摩尔浓度为0.05-1.0M。

10.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3反应时，反应时间12-24小时。

11.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：吡咯衍生物2与β-氯代酮类衍生物3反应的温度为70-140 ^oC。