[发明专利]西洋参转化皂苷、其中药口腔护理组合物及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及口腔卫生产品领域，特别是西洋参转化皂苷、其中药口腔护理组合物及其制备方法和应用。

背景技术

人类常见的口腔疾病有龋齿、牙周炎和口臭，其中口臭又是人们所最不能忍受的。目前认为，口腔疾病，包括口腔溃疡、口臭的主要病因都是由于口腔内的正常菌群在口腔生态失调的情况下所倒致的，属于内源性感染疾病。其中白色假丝酵母(ATCC10231)则是造成鹅口疮的首要元凶；牙龈卟啉单胞菌(ATCC33277)、具核梭杆菌(ATCC10953)等是造成牙菌斑的主要原因，而牙菌斑内的细菌所产生的毒素及其他有害物质可以引起宿主的炎症反应，使血管渗透性增高，炎症扩散，破坏牙龈及造成痛疼；产气荚膜杆菌(ATC13124)是造成口臭的主要因素，口腔内微生物通过腐败消化口腔内的滞留物，从而产生挥发性的硫化物，主要是硫化氢，甲硫醇，二甲基硫等，这些构成了口腔里的主要气体。因此，绝大部分的口臭是由口腔局部因素引起的。

而根据WHO和中华口腔医学会数据还可以得知：口臭与年龄成正相关，年纪越长口臭问题越严重；同时男性多于女性。但口臭问题与经济发展状况却没有关系，瑞士的发病率高达83％，而坦桑尼亚仅为14％，我国的发病率为27％左右，其中35岁以上患者发病率达50％。

在我国高达1.3亿的口臭患者中，只有40％的患者会选择就医，60％的人具有良好的就医依从性，其中99％以上都会选用牙膏、漱口水等口腔护理产品。对于口腔疾病的治疗，临床上常用的祛除口臭产品多为抗生素类，包括氯己定及复方氯己定、Zn离子抑制药物、甲硝锉、替硝唑和红霉素类，而抗生素类的治疗往往会引起细菌的耐药性以及口腔牙龈萎缩，口腔表皮衰老等。

利用天然植物抑制口腔致病菌的研究在我国发展比较迅速，其中在口腔护理范围常用的天然药物有桑白皮、菊花、两面针、芦荟、金银花、薄荷等提取物，目前五加科植物应用比较广泛的是田七，然而市售田七并无抑菌杀菌效果，其主要功效在于活血消炎止痛；此外国际上还应用藤黄、生姜、榆绿木作为有效抗菌物质。

而西洋参是中药中滋补但可降火的药食同源植物，2010版《中国药典》中记载西洋参“甘、微苦、凉，具有补肺阴，清火、养胃生津的功效，可用于肺虚咳血，午后潮热、烦躁，气虚”，含有人身皂苷，多糖，多肽，氨基酸等多种活性成分，前面研究已证明西洋参皂苷转化产物具有抑制丙酸杆菌的作用，可抑制金黄葡萄球菌、绿脓杆菌的生物被膜的形成，具有抗炎，抗氧化，美白，除臭的功效。

传统的西洋参皂苷转化产物的制备通常使用高温酸处理或者碱性处理、微生物降解处理和酶处理以及化学层析这三种方法。但高温酸处理或者碱性处理需要应用酸碱，本身就存在安全性及环境污染等问题；微生物降解处理和酶处理虽然条件温和，但产品产出不稳定；化学层析常用的多使用有机溶剂，对人体和环境危害较大多数以被淘汰。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供西洋参转化皂苷、其中药口腔护理组合物及其制备方法和应用，以克服上述现有技术的缺陷。该口腔护理组合物的主要有效成分是西洋参转化皂苷，具有良好的抑菌、杀菌、除臭、防龋作用。

本发明基于以下原理：

未处理的西洋参粗皂苷多含有多数为Rb1、Rb2、Rc、Rd等成分，这些成分具有良好的营养神经、提高免疫力的功效，但研究发现没有抑制细菌的作用，在高温高压的处理皂苷C-20位置会发生脱糖基的反应，化合物脱掉一个或几个糖基后，其整体的化合物极性降低，我们称之为人参中低极性皂苷，因其在天然人参皂苷中含量较低，又称为人参稀有皂苷。经工艺处理得到的西洋参转化皂苷，Rh2、Rh3、Rg2、Rg3、C-k等稀有皂苷的含量大幅度提高，低极性皂苷的得率在98％以上。研究发现这些中低极性皂苷能够破坏细菌生物被膜的形成，阻止细菌分裂，因此有一定的抑制和杀灭细菌的作用。

本发明所要解决的技术问题是通过以下技术方案来实现的：

本发明提供了所述中药口腔护理组合物中有效成分的西洋参皂苷转化产物制备方法，包括以下步骤：

(1)西洋参叶粗皂苷，在高压灭菌锅中高温处理2-5小时，处理温度为120-140℃；

(2)旋蒸温度50-80℃，真空度0.02-0.1MPa，浓缩转化产物到200-600ml；

(3)通过AB-8大孔树脂纯化富集，用水、30％、60％、80％、95％的乙醇水洗脱，洗脱体积为1-5个柱体积；

(4)收集60％和80％的乙醇洗脱成分，除去溶剂得到60％和80％乙醇水洗脱固体成分粉末；得到所述西洋参转化皂苷。