[发明专利]一种用于防治阿尔茨海默病的中药单体复方组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药单体复方组合物及其配伍比例在治疗阿尔茨海默病中的医药用途，尤其涉及川芎嗪、远志皂苷、二苯乙烯苷组合物在提高学习记忆能力，抑制脑内老年班沉积，提高乙酰胆碱酯酶活性的用途，属于药物化学领域。 

背景技术

 川穹嗪，分子式：C₈H₁₂N₂，分子量：136，分子结构：                                                   

远志皂苷：分子式:C₃₀H₄₅C_lO6，分子量:537.1277，分子结构：

二苯乙烯苷，分子式:C₂₀H₂₂O₉,分子量:406，分子结构：

以上三种单体成分可以直接在市场上购买得到，可通过高效液相色谱法对其进行含量分析。

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)，又称老年性痴呆，是一种常见的老年神经系统疾病。该病隐匿起病，主要表现为缓慢进展的记忆力下降和认知功能障碍。流行病学调查显示，阿尔茨海默病患病率约占60岁以上老年人的10%左右，且发病率呈逐年上升趋势。 

由于该病的发病机制至今仍未阐明，临床上仍无针对性的治疗方法。现阶段国内外临床治疗阿尔茨海默病，普遍使用胆碱酯酶抑制剂和谷氨酸受体拮抗剂两类药物；另外雌激素替代疗法可用于绝经期妇女，能延迟或减轻记忆力丧失的发生。这些药物在改善病人的临床症状方面有一定的作用，但也存在着不良反应多或疗效不满意等情况，比如胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐可产生腹泻、恶心和失眠等症状，甚至出现患者用药后产生易激怒和攻击行为的精神紊乱的案例。谷氨酸受体拮抗剂“美金刚”用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆，用药后部分患者也会出现幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦等不良反应。这些不良作用在一定程度上限制了它们的临床使用，因此有必要寻求新的治疗阿尔茨海默病的药物方法。 

近几年来无论从天然药物的开发到提取中药有效成分的研究都有很大进展。既往的新药开发基本是基于“一药物、一靶点、一疾病”的药物研发理念，过于强调药物分子靶标的特异性，但随后的实践证明，该研究策略存在2个重大的缺陷。一是新靶点的发现速度减慢，目前人类已发现的靶点停滞在500个左右，新靶点发现和确认的周期动辄就是三五年。二是临床实践发现高特异性的单靶标药物的临床疗效并不尽如人意。系统生物学研究表明人体内各条信号传导通路组成错综复杂的信号网路，阻断其中一条途径势必会引起其他通路反馈性激活或抑制，因此单一靶标的阻断是不够的。 

同时，针对单一靶点发现的活性化合物，存在着成药性不好或副作用大等许多问题。实验室和临床研究表明“多组分、多靶标”的药物疗效均超过单一靶标药物疗效的总和。因此中药单体复方具有多成分、多途径、多靶点的优势，一方面它的靶点明确，有利于探讨其作用机制，另一方面减轻单一靶点的副作用影响，使药物作用针对性更强，为研究提供更好的循证学依据。 

  

发明内容

针对以上存在的问题，本发明的目的是提供一种用于防治阿尔茨海默病的中药单体复方组合物。 

本发明用于防治阿尔茨海默病的中药单体复方组合物，由以下配比的有效成分组成： 

川芎嗪3份、远志皂苷2份、二苯乙烯苷按2份。

上述组方的优选配比为： 

川芎嗪3份、远志皂苷2份、二苯乙烯苷按2份。

上述的川芎嗪、远志皂苷、二苯乙烯苷呈粉末状，配比组合后呈粉状，色泽暗黄，阴凉处保藏。 

该组合物可采用常规加工方法，制成注射剂、口服剂、胶囊、片剂、提取物再混合等剂型。 

本发明的在制备防治阿尔茨海默病药物中的应用： 

川芎嗪、远志皂苷、二苯乙烯苷按3:2:2比例配伍制备的组合物，可预防和抑制脑组织老年斑的沉积，同时提高乙酰胆碱酯酶活性, 表明该组合物对阿尔茨海默病中神经细胞损伤有明显的保护作用。

阿尔茨海默病的主要临床表现为记忆力下降和认知功能障碍。其中，大脑内老年斑沉积所致的神经毒性作用是发病过程中的关键因素，胆碱能系统异常与记忆力障碍及痴呆特征关系密切。 

①川芎嗪、远志皂苷、二苯乙烯苷的组合物有明显的改善增龄性记忆减退及阿尔茨海默病相关的记忆障碍的功能。