[发明专利]拉呋替丁咀嚼片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，具体涉及一种拉呋替丁咀嚼片及其制备方法。

背景技术

拉呋替丁受体拮抗剂，具有独特的胃保护作用。可减少胃酸的基础分泌量，抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。与西咪替丁、法莫替丁等同类药相比，对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和急或慢性胃炎。

目前，市场上的现有产品多存在治疗效果一般，对胃肠刺激大，不能良好改善胃肠消化作用，不能良好的控制药量释放等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有对胃肠刺激效果小，良好改善胃肠消化作用，适用人群广，方便加工和储藏，能良好的控制药量释放的一种拉呋替丁咀嚼片及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种拉呋替丁咀嚼片，其特征在于：由下列原料组成：拉呋替丁、填充剂、矫味剂、粘合剂、包衣剂、润滑剂制成；按重量百分比计，其中拉呋替丁5-10％、填充剂10～30％、矫味剂0.1～80％、粘合剂0.1～20％、包衣剂1～10％、润滑剂0.05～10％。

所述的填充剂为淀粉、糊精、微晶纤维素其中的一种或几种的混合。

所述的矫味剂为阿斯帕坦、甜菊糖、甘露醇、山梨醇、乳糖、蔗糖中的一种或几种的混合。

所述的粘合剂为聚维酮k30、羟丙甲纤维素、糖浆、淀粉浆中的一种。

所述的包衣剂为聚维酮k30、羟丙甲纤维素，乙基纤维素、羧甲基纤维素中的一种或几种的混合。

所述的润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉、十二烷基硫酸钠中的一种或几种的混合。

其制备方法的具体步骤为：

步骤1、按重量百分比，选取拉呋替丁、填充剂、矫味剂、粘合剂、包衣剂、润滑剂，分别过80-100目筛，备用；

步骤2、将过筛的拉呋替丁、填充剂、矫味剂置于湿法制粒机中，混合均匀，加入适量粘合剂，制粒，过40目筛，得到粒径为0.37mm的湿颗粒；

步骤3、将湿颗粒置流化床包衣机中，进风温度50-60℃干燥，将包衣剂用水或乙醇溶解，进行颗粒包衣；

步骤4、将包衣后的干颗粒用20目钢筛整粒；

步骤5、加入润滑剂，置于三维运动混合机混合30分钟；

步骤6、压片：用旋转压片机压片，压片速度控制15-20r/min，制得成品。

本发明的有益效果：本发明为高效、长效H2受体拮抗剂，对胃酸分泌具有明显的抑制作用，能抑制组胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。具有胃粘膜保护作用，能剂量依赖性抑制多种实验动物溃疡模型溃疡的形成，促进溃疡愈合，缓解症状，预防溃疡复发。与西咪替丁、法莫替丁等同类药相比，对H2受体的阻断作用更有效、持久，所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点的作用，由于拉呋替丁有异臭，味微苦且涩，采用颗粒包衣的方式能够掩味，提高患者的顺应性，将其制备成咀嚼片，经嚼碎后表面积增大，可促进药物在体内的溶解和吸收。服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用。药片经嚼碎后表面积增大，可促进药物在体内的溶解和吸收即使在缺水状态下也可以保证按时服药，尤其适合老人、小孩、中风患者、吞服困难及胃肠功能差的患者，可以减少药物对胃肠道的负担。

治疗消化性溃疡临床试验中，采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照的临床研究。对不同中心进行区组随机分配，分为两组，一组为试验药拉呋替丁片，另一组为对照药法莫替丁片。本试验共入组患者207例，拉呋替丁组103例，法莫替丁组104例，全部患者均使用了研究药物并进行至少一次安全性评价和有效性评价，202例被纳入PPS分析，其中拉呋替丁组102例，法莫替丁组100例，所有人组患者被纳入FAS分析与安全性分析数据集(SS)分析；试验中有5例患者脱落，脱落率为2．42％。无剔除病例。内镜检查溃疡愈合率：PPS人群中拉呋替丁组溃疡愈合率为85．1％，法莫替丁组溃疡愈合率为75％，两组溃疡治愈率差异无显著性(P>0．05)。总有效率：PPS人群中拉呋替丁组溃疡总有效率为93．1％，法莫替丁组溃疡总有效率为82％，两组总有效率差异有显著性(P<0．05)。