[发明专利]一种普瑞巴林缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂技术领域，具体涉及一种普瑞巴林缓释微丸及其制备方法。

背景技术

后遗神经痛的根本原因在于受损皮肤的神经轴突（内蕊）外露，这是因带状疱疹病毒喜食神经髄鞘中的粗纤维所致，导致髓鞘脱落，内蕊外露，出现生物电流短路，使患者出现电击一样的剧痛，痛苦不堪。

带状疱疹系由水痘带状疱疹病毒引起，此病毒一般潜伏在脊髓后根神经元中。但机体抵抗力低下或劳累、感染、感冒发烧，生气上火等，病毒可再次生长繁殖，并沿神经纤维移至皮肤，使受侵犯的神经和皮肤产生激烈的炎症。皮疹一般有单侧性和按神经节段分布的特点，有集簇性的疱疹组成，并伴有疼痛；年龄愈大，神经痛愈重。此病现代医学称为带状疱疹，民间称为蛇胆疮，缠腰龙等称。

引发后遗神经痛的主要原因是，神经线的外皮粗纤维被疱疹病毒大量吞食破坏的结果，其次是残余的病毒不定期在作怪。

带状疱疹后遗神经痛就是带状疱疹遗留下来的疼痛，属于后遗症的一种。临床上认为带状疱疹的皮疹消退以后，其局部皮肤仍有疼痛不适，且持续1个月以上者称为带状疱疹后遗神经痛，即PHN。表现为局部阵发性或持续性的灼痛、刺痛、跳痛、刀割痛，严重者影响了休息、睡眠、精神状态等。

据报导，带状疱疹发病率为人群的1.4‰-4.8‰之间，约有20%的患者遗留有神经痛。50岁以上老年人是带状疱疹后遗神经痛的主要人群，约占受累人数的75%左右。该病是医学界的疼痛难题，是中老年人健康潜在的杀手。

神经痛是带状疱疹的主要特征，是由于带状疱疹病毒的亲神经性侵袭神经末梢造成的，可在发疹前或伴随皮疹出现，少儿不明显，青年人略轻，老年人较重。疼痛以胸段肋间神经和面部三叉神经分布区多见。

目前市场上，治疗带状疱疹后遗神经痛的药物有很多，但是大多数药物副作用较大，会对人体健康造成伤害，特别是对肾脏的伤害较大，并且大多数药物的治疗效果并不稳定、生物利用率较低。

发明内容

本发明的目的在于提供一种稳定性好、生物利用率高、副作用小的普瑞巴林缓释微丸及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种普瑞巴林缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、100-200mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。

所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：50mg普瑞巴林、70mg空白丸芯、190mg填充剂、25mg润滑剂、10mg粘合剂。

所述包衣层中原料的最佳质量配比为：35mg尤特奇NE30D、7mg滑石粉。

所述的填充剂为微晶纤维素。

所述的润滑剂为滑石粉。

所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。

所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。

所述的一种普瑞巴林缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将普瑞巴林使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取普瑞巴林、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；

步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；