[发明专利]头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法有效
| 申请号： | 201410676293.5 | 申请日： | 2015-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN104496937A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | 房正薇;张文国;蔡会敏;钱长健;马永祥 | 申请（专利权）人： | 山东金城医药化工股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/74 | 分类号： | C07D277/74 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255129 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢他啶 侧链酸 活性 合成 方法 | ||
1.一种头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：将头孢他啶侧链酸与二硫化二苯并噻唑加入到苯和乙腈的混合液中，依次加入苯胺、2-甲基吡啶，然后滴加亚磷酸三苯酯反应，反应完毕后抽滤，得粗品，精制，得到头孢他啶侧链酸活性酯。
2.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：头孢他啶侧链酸与二硫化二苯并噻唑的质量比为1:1-1:1.5。
3.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：头孢他啶侧链酸与二硫化二苯并噻唑加入时的温度控制在21-23℃。
4.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：苯和乙腈的混合液中，苯和乙腈的质量比为1.2-1.4:1。
5.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：苯和乙腈的混合液的水分为0-0.04％。
6.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：苯和乙腈的混合液的质量为头孢他啶侧链酸与二硫化二苯并噻唑总质量的3.3-6.7倍。
7.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：亚磷酸三苯酯的滴加温度控制在15-18℃，滴加时间为1.3-2h，滴加完毕继续反应0.5-1h；亚磷酸三苯酯的加入量占头孢他啶侧链酸与二硫化二苯并噻唑总质量的15％-30％。
8.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：苯胺和2-甲基吡啶的加入量占头孢他啶侧链酸质量的28％-32％。
9.根据权利要求8所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：苯胺和2-甲基吡啶的质量比为40:1.5-30:1.5。
10.根据权利要求1所述的头孢他啶侧链酸活性酯的合成方法，其特征在于：精制为将抽滤后得到的粗品置于甲醇中浸泡1-2h。
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