[发明专利]一种利伐沙班的合成方法在审
| 申请号： | 201410674498.X | 申请日： | 2014-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN105669662A | 公开（公告）日： | 2016-06-15 |
| 发明（设计）人： | 易崇勤;李育巧;刘秀洁;邹明琛;谢小飞;郭欲晓 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 合成 方法 | ||
1.一种利伐沙班的合成方法，反应式如下：
将4-(4-(5-(氨基甲基)-2-氧基噁唑烷-3-基)苯基)吗啉基-3-酮与丙酮混合，在搅拌下加入碳 酸钠溶液，冷却至5～10℃，滴加5-氯-噻吩-2-甲酰氯的甲苯溶液，滴加完毕，加入丙酮，于 室温搅拌，再于40～60℃搅拌至反应完全，冷却至15℃以下，搅拌，过滤，滤饼洗涤后抽干， 干燥，得利伐沙班。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，搅拌反应的温度为50～55℃。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，在40～60℃搅拌反应之前，反应混合物 先在室温下搅拌1小时以上；冷却至15℃以下后再搅拌1小时以上，然后过滤。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，滤饼先后用水和丙酮洗涤。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，将4-(4-(5-(氨基甲基)-2-氧基噁唑烷-3- 基)苯基)吗啉基-3-酮和丙酮于20～25℃混合均匀；搅拌下加入质量百分比浓度为5～10％的碳 酸钠溶液；冷却至5～10℃，滴加5-氯-噻吩-2-甲酰氯的甲苯溶液，滴加完毕，加入丙酮，室 温下搅拌；于50～55℃搅拌至反应完全，冷却至15℃以下，搅拌，过滤，滤饼依次用水洗、 丙酮洗涤，抽干，干燥，得利伐沙班。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所用物料比例为：4-(4-(5-(氨基甲基)-2- 氧基噁唑烷-3-基)苯基)吗啉基-3-酮1.5kg；5-氯-噻吩-2-甲酰氯1.5～10kg；碳酸钠0.75～2kg； 丙酮15～25kg；水15～25kg。
7.如权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所用物料比例为：4-(4-(5-(氨基甲基)-2- 氧基噁唑烷-3-基)苯基)吗啉基-3-酮1.5kg；5-氯-噻吩-2-甲酰氯5kg；碳酸钠0.75kg；丙酮 18.2kg；水17.7kg。
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