[发明专利]一种盐酸米那普仑缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸米那普仑缓释片及其制备方法。

背景技术

盐酸米那普仑片为第4代抗抑郁药，能同时抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收，并且作用强度相同。通过对受体和结合位点大量研究发现，本品与任何神经冲动受体结合力都很小，但却和与5-羟色胺重吸收有关的3H标记丙咪嗪结合位点有着高亲和力，故抑制5-羟色胺的再吸收。

盐酸米那普仑片是一种新型的特异性5-HT和NE再摄取抑制剂(SNRI)，在一系列显示抗抑郁活性试验中，其活性高，明显优于地昔帕明和丙米嗪。盐酸米那普仑片无抗胆碱能作用，口服剂量超过100mg/Kg有轻微镇静作用。它可用于治疗抑郁症的主要症状(焦虑、记忆与睡眠障碍，动作迟缓)而不产生自杀危险，耐受性好，不良反应发生率低，疗效优于SSRI类药。

目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点，适用于抑郁症患者的一种盐酸米那普仑缓释片及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸米那普仑缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：25mg盐酸米那普仑，50-95mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。

所述原材料中优选的重量配比为：25mg盐酸米那普仑，93mg羟丙甲纤维素，5mg润滑剂。

所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。

所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。

其制作方法包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸米那普仑使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸米那普仑、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；

步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。

步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。

步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。

所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

本发明的有益效果：本发明所述的盐酸米那普仑缓释片，主要用于适用于抑郁症患者。的治疗。采用的比较新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。

本发明经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用现有米那普仑控释片，每组选择门诊病人220例，其中男120例，女100例，量大年龄60岁，最小年龄20岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为心境低落，思维迟缓，意志活动减退，认知功能损害，睡眠障碍，乏力，食欲减退、心慌、胸闷，表一为服用一个疗程后的对照数据：

表1服用前后两组疗程比较(单位:人)

治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。

本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。