[发明专利]一种阿哌沙班缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种阿哌沙班缓释片及其制备方法。

背景技术

阿哌沙班是一种口服的选择性活化Ⅹ因子抑制剂，能预防血栓，但出血的不良反应低于老药华法林，用于接受过臀部或膝部置换手术患者的血栓预防。

目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点，适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状的一种阿哌沙班缓释片及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种阿哌沙班缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：5mg阿哌沙班，50-95mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。

所述原材料中优选的重量配比为：5mg阿哌沙班，93mg羟丙甲纤维素，5mg润滑剂。

所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。

所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。

其制作方法包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将阿哌沙班使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取阿哌沙班、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；

步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。

步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。

步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。

所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

本发明的有益效果：本发明所述以阿哌沙班为有效成分的缓释微丸，主要用适用于接受过臀部或膝部置换手术患者的血栓预防。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。

本发明经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用现有阿哌沙班控释片，每组选择门诊病人100例，其中男60例，女40例，量大年龄70岁，最小年龄30岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为血稠，动脉硬化，经脉石，血栓，表一为服用一个疗程后的对照数据：

表1服用前后两组疗程比较(单位:人)

治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。

本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。

具体实施方式：

实施例1