[发明专利]一种盐酸胍法辛缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸胍法辛缓释微丸及其制备方法。

背景技术

多动症，又称为注意力缺陷多动障碍（ADHD），是最常见的儿童青少年时期神经和精神发育障碍性疾病，以注意力不集中、容易分心；多动、冲动行为为主要特征。在我国，ADHD在学龄儿童的总患病率一般为3%~10%，男孩明显多于女孩。

全球ADHD的发病率为1.7-16%，学龄期儿童的发病率为3%-5%，美国每年ADHD的直接和间接花费达218.7亿美元。全球ADHD市场规模在中枢神经系统疾病市场中位列第九，每年以8％的年增长率递增，儿童占我国人口总数的17%，该病的发病率较高，是最常见的儿童精神障碍，因此患者群体颇为巨大。其次，该病延续的时间比较长，可以从儿童一直到成年，而一些治疗药物对于成年的患者同样是有效的。综上可知，本品市场潜力巨大。

临床优势：

1.       非兴奋剂，无依赖性：

中枢兴奋药，多为管制药品，常有潜在的药物依赖风险，停药后易复发。

胍法辛为选择性的肾上腺受体激动剂，不属于中枢神经兴奋剂，在治疗的同时，无依赖型及成瘾性，更安全。

2.       选择性高，起效快，副作用小：

Intuniv是一种选择性的中枢alpha2A肾上腺素受体激动剂，它与alpha2A的亲和力高，是alpha2B及alpha2C受体亲和力的15-20倍。与托莫西汀相比，本品选择性更高，起效快，能快速控制症状，适合急性期患者使用；与哌甲酯相比，本品无依赖性，副作用轻微，耐受性好，儿童及青少年使用更安全。

综上，Intuniv选择性高，起效快，不良反应多为轻中度范围，耐受性高，更安全。Intuniv常见的不良反应有镇静、低血压、头痛等，不良反应轻，不影响生长发育，无成瘾性，极大提高了患者的依从性，提高了治愈率。

目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点，用于治疗儿童和青少年注意力缺乏和多动症的一种盐酸胍法辛缓释微丸及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸胍法辛缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：16-80mg尤特奇NE30D，2.4-24mg滑石粉；所述含药微丸包括：1mg盐酸胍法辛，32mg空白丸芯，70-113mg填充剂，10-53mg润滑剂，5-15mg粘合剂。

所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。

所述包衣层中优选的重量配比为：37mg尤特奇NE30D，8.3mg滑石粉。

所述含药微丸中优选的重量配比为：1mg盐酸胍法辛，32mg空白丸芯，103mg填充剂，20mg润滑剂，10mg粘合剂。

所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。

其制作方法包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸胍法辛使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸胍法辛、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将药物细分放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当含药粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；