[发明专利]一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法。

背景技术

多动症，又称为注意力缺陷多动障碍（ADHD），是最常见的儿童青少年时期神经和精神发育障碍性疾病，以注意力不集中、容易分心，多动、冲动行为为主要特征。在我国，ADHD在学龄儿童的总患病率一般为3%-10%，男孩明显多于女孩。

全球ADHD的发病率为1.7-16%，学龄期儿童的发病率为3%-5%，美国每年ADHD的直接和间接花费达218.7亿美元。全球ADHD市场规模在中枢神经系统疾病市场中位列第九，每年以8％的年增长率递增，儿童占我国人口总数的17%，该病的发病率较高，是最常见的儿童精神障碍，因此患者群体颇为巨大。其次，该病延续的时间比较长，可以从儿童一直到成年。

盐酸胍法辛，由Shire公司研发，是全球范围内第一个选择性-肾上腺受体激动剂 ，1980年在瑞士首次上市，1986年美国FDA批准盐酸胍法辛上市用于治疗高血压患者，2009年盐酸胍法辛的缓释片剂获美国FDA批准用于治疗6-17岁儿童及青少年注意力缺乏和多动症。目前，该品种尚未在我国上市。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于儿童及青少年注意力缺乏及多动症的盐酸胍法辛缓释片及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法，由盐酸胍法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料75-80份、润滑剂5-10份。

所述的一种盐酸胍法辛缓释片，按最佳重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料80份、润滑剂5份。

所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。

所述的羟丙甲纤维素为75hd15000cr羟丙甲纤维素。

所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中一种或两种组合。

一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法，其制备方法的具体步骤为：

步骤1、备料：将盐酸胍法辛使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用；

步骤2：总混：按重量份数，称取盐酸胍法辛、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，取出备用；

步骤3：制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料，使用摇摆式制粒机，用18目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用；

步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备用；

步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片；

步骤6：铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。

所述的一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：所述的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

本发明的有益效果：盐酸胍法辛能直接与前额叶皮层中的受体结合，而突触后，受体的兴奋就可能产生增强工作记忆、减少分心程度、改善注意力调节、提高行为抑制力和增强冲动控制等效果。盐酸胍法辛不是受控物质,无已知滥用或依赖性，本发明的盐酸胍法辛缓释片，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。