[发明专利]恩曲他滨的纯化方法

权利要求书

1.一种恩曲他滨的纯化方法，包括：将恩曲他滨以恩曲他滨苯甲酸盐的形式从水溶液中析 出。

2.权利要求1的纯化方法，进一步包括：恩曲他滨苯甲酸盐进行反应制备恩曲他滨。

3.权利要求2的纯化方法，其中反应溶剂选自丙酮、丁酮、戊酮、环戊酮、己酮、环己酮、 乙醚、异丙醚、1,4-二氧六环、四氢呋喃、乙酸乙酯或乙酸丁酯的一种或几种的混合溶 剂。

4.一种恩曲他滨苯甲酸盐，其结构如式Ⅲ所示，

5.一种恩曲他滨的制备方法，包括：

(1)5-(4-氨基-5-氟-2-氧代-1(2H)-嘧啶)-1,3-氧硫杂环戊烷-2-甲酸-5-甲基-2-异丙基环己醇 酯在还原剂的存在下进行反应，

(2)步骤(1)的反应产物与苯甲酸反应制备恩曲他滨苯甲酸盐。

6.权利要求5的制备方法，其中所述步骤(1)的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化 锂或氢化铝锂。

7.权利要求5的制备方法，其中所述步骤(1)得到的反应混合物还包括如下处理步骤：

i)浓缩后加水溶解,

ii)用与水不混溶的有机溶剂洗涤。

8.权利要求7的制备方法，其中所述有机溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、环己烷、石油醚、 乙醚、异丙醚、乙酸乙酯或乙酸丁酯中的一种或几种的混合溶剂。

9.权利要求7的制备方法，进一步包括：在步骤i)之前用酸调节pH值至1-6。

10.权利要求4-9任一项的制备方法，进一步包括：恩曲他滨苯甲酸盐进行反应制备恩曲他 滨。