[发明专利]一种保护前列腺的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种对前列腺增生具有预防及治疗活性的组合物。

背景技术

良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia，BPH)亦称前列腺增生症，是由于前列腺上皮和/或间质细胞过度增殖引起的前列腺腺体非肿瘤性的异常增生，属于老年男性常见病、多发病。临床主要表现为尿频、尿急、尿后余沥不尽、排尿困难或尿储留等下尿路梗阻症状(Lower urinary tract Symptoms, LUTS)。

良性前列腺增生的发病率随年龄增长而增加，欧美的流行病学调查显示在40岁以上的男性约25%会出现不同程度的前列腺增生症状，而在65岁以上人群中发病率高达1/3，中重度临床症状的出现率也由40岁以上男性人群13%增加到70岁以上男性的28%。据统计现在美国大约有1400万患者，其年医疗费用高达5亿美元。在国内，顾六方等于1990～1991年调查全国20所大城市医院泌尿外科住院病人，BPH占13.6%（3719/27405）；也有学者统计BPH在老年男性中的发病率高达70%～75%。

尿道前列腺切除术(transurethral resection of the prostate, TURP)等外科手术是症状性前列腺增生的有效治疗手段，可以使大多数患者解除痛苦，改善生活质量，但是远期疗效不佳；手术本身也存在较多并发症，如术后出现逆行射精、阳萎、尿路感染、尿失禁等，使许多患者望而却步。

治疗前列腺增生的西药主要为α1-受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂，这些药可以有效抑制体内二氢睾酮(DHT)的水平，但是其适应症范围相对局限，也存在一些药物不良反应。

鉴于上述治疗方法所存在的并发症或不良反应，国内外医务工作者和研究人员把目光重新转向了植物类药物。通常植物类药物无不良反应，副作用小，可长期应用，特别是不会引起血清前列腺特异抗原(PSA)的改变，也不会干扰前列腺肿瘤的诊断。在一些西方国家，用于治疗前列腺增生的植物类药物有：锯叶棕、荨麻、南瓜子、仙人掌花、黑麦草叶等。目前，在欧洲和北美，症状性前列腺增生的治疗有将近l/3的药物市场份额来源于植物类药物。

我国的中医学是使用植物药的世界典范，由于其可以通过组方配伍同时作用于多个靶点，作用温和，不良反应少，因此可以有效避免手术的后遗症和不良反应，具有许多西药无法取代的优点。BPH属中医学淋证、遗溺及癃闭的范畴，其成因主要为水液代谢失常导致膀胱贮尿排尿障碍。本病病位在膀胱，但究其病机为本虚标实。本虚可涉及肾、肺、脾，但主要是肾虚。由于本虚，致水液代谢障碍，日久痰瘀互结，正如《景岳全书·癃闭》所说—“或以败精，或以槁血，阻塞水道而不通也”，痰瘀互结为标实的病理现象。所以治疗时宜补肾虚、除湿热瘀结、通调水道。

肉桂是樟科植物肉桂树(Cinnancomum cassia Presl.)的干燥树皮。中医典籍记载，肉桂味甘幸、性大热。功能引火归源、温肾助阳、温中补阳、散寒止痛。肉桂温阳化气，助膀胱气化通利小便，始见于北宋。清代陈士铎治疗小便不通，无论肾寒，还是下焦有热，大多配伍肉桂以助膀胱气化。肉桂还用于治疗气滞血瘀所致的心、胸、胁、腹诸痛。现代研究证明，肉桂有很好的抑制细菌、真菌和病毒的作用。美国学者在苹果汁中注入大约100万大肠埃希杆菌，然后再向该苹果汁中加入一汤勺肉桂，3天后，存放在室温条件下的苹果汁中大肠埃希杆菌有95%被杀灭。此外，肉桂具有抗疲劳、免疫调节的保健功能，也就是民间俗称的“补肾壮阳”。其本身具有良好的扩张血管、促进血液循环、令人兴奋的功效，被称为中国的植物性“伟哥”。

肉桂醛（又称桂皮醛）是肉桂的主要功效成分，是传统的香料。实验证明肉桂醛有抗过氧化、清除自由基、解热、镇痛、抗炎的作用。桂皮醛具有成本低廉、药理活性强、毒性低的特点。对于前列腺的有益作用主要表现在：

(1) 消炎杀菌：极小浓度的肉桂醛溶液能使大肠杆菌失活，扫描电子显微镜观察显示肉桂醛可严重破坏细菌细胞表面结构，从而具有较强的抗菌作用。研究揭示，肉桂醛及其衍生物有明显的抗炎作用，这个作用主要是通过抑制NO的生成而实现的，肉桂醛更有望发展成一种新型的NO抑制剂。美国学者用一定比例的肉桂醛涂到病人用的导尿管上，可防止和减轻膀胱的大肠杆菌表面纤毛的粘附和杀灭细菌减轻感染;

(2) 降低大肠杆菌对宿主上皮细胞的粘附后和侵袭：研究还证明，肉桂醛能显著地降低大肠杆菌对泌尿系上皮的粘附和侵犯，有利于大肠杆菌被排出体外，同时发现桂皮醛明显地降低了泌尿道大肠杆菌粘附和侵袭宿主组织的主要基因的表达;