[发明专利]一种柏艾胶囊作为肠道转运体抑制剂的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种柏艾胶囊作为肠道转运体抑制剂的应用。

背景技术

目前临床上中西药联合用药日趋普遍,其效果已得到医学界的普遍认可。中西药联合可以协同增效，降低毒副作用，降低用药剂量，减少用药禁忌，扩大适应范围。但由于中药的化学成分和药理作用十分复杂，中西药联合使用不当，亦会降低疗效，增加副作用或引起药源性疾病，严重的甚至危及生命，所以要同时规避和预防药物配伍禁忌。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是针对技术现状提供一种柏艾胶囊作为肠道转运体抑制剂的应用。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案为：一种柏艾胶囊作为肠道转运体抑制剂的应用。

其中，所述柏艾胶囊包括如下重量份数的组分：

其中，所述肠道转运体为P-糖蛋白。

其中，所述肠道转运体抑制剂的有效剂量范围是1.5～6g/天。

其中，所述肠道转运体抑制剂的有效剂量为1.5g/天、3g/天或6g/天。

其中，所述肠道转运体抑制剂的有效剂量为3g/天。

一种柏艾胶囊作为肠道转运体抑制剂与厄贝沙坦在防治高血压上的应用。

其中，所述所述肠道转运体抑制剂的有效剂量范围是1.5～6g/天，所述厄贝沙坦的有效剂量为120mg/天。

与现有技术相比，本发明的优点在于：柏艾胶囊的主要成分为侧柏叶、地黄、艾叶和荷叶，其对肠转运体，尤其是P-糖蛋白(P-gp)具有抑制作用，因此，柏艾胶囊可以充当肠道转运体抑制剂，尤其是P-gp抑制剂。柏艾胶囊作为肠道转运体抑制剂为本发明首次发现的应用，即柏艾胶囊在作为肠道转运体抑制剂上的应用为本发明首创，之前并未发现柏艾胶囊具有此应用。

因柏艾胶囊为肠道转运体抑制剂，因此可以用其担任西药的辅助用药，其可降低西药的给药药量，并增强西药的药效，同时大大降低西药的毒副作用。例如，若柏艾胶囊充当厄贝沙坦的辅助用药用于防治高血压，尤其是原发性高血压时，柏艾胶囊可以增强厄贝沙坦药效，联合服用一段时间后，可降低厄贝沙坦的给药剂量甚至停止服用厄贝沙坦，这样在稳定疗效的基础上可大大降低厄贝沙坦的毒副作用。

基于上述柏艾胶囊的作用，可以将柏艾胶囊应用在与西药的联合用药上，以防治或预防疾病。

附图说明

图1为本发明实施例柏艾胶囊对由P-gp介导的地高辛在Caco-2细胞上的外排的抑制作用；

图2为本发明实施例柏艾胶囊对由P-gp介导的厄贝沙坦在Caco-2细胞上外排的抑制作用；

图3为本发明实施例联合服用柏艾胶囊和厄贝沙坦的大鼠口服吸收的药代动力学影响。

具体实施方式

以下结合附图实施例对本发明作进一步详细描述。

本实施例的肠道转运体抑制剂具体为柏艾胶囊，柏艾胶囊的主要成分包括如下重量份数的组分：

本实施例具体采用的是由扬子江药业集团有限公司生产的批次为13080642的柏艾胶囊，该柏艾胶囊各组分的配比在上述范围内。

肠道转运体抑制剂的有效剂量范围是1.5～6g/天，例如1.5g/天、3g/天或6g/天，最佳有效剂量为3g/天。

本实施例的肠道转运体抑制剂具体可应用在西药的辅助用药上。例如与厄贝沙坦联合用药以防治高血压(尤其是原发性高血压)，柏艾胶囊与厄贝沙坦联合用药时肠道转运体抑制剂的有效剂量范围是1.5～6g/天，厄贝沙坦的有效剂量为120mg/天。柏艾胶囊与厄贝沙坦可以分别给药，也可以将两者制备成用于防治高血压的联合用药物。

具体可以从以下几方面来验证本实施例的柏艾胶囊(厂商：扬子江药业集团有限公司，生产批次：13080642)可以充当肠道转运体抑制剂：

1、Caco-2细胞判断柏艾胶囊是P-gp的抑制剂

具体利用Caco-2细胞模型和经典的P-gp底物药物地高辛来证明柏艾胶囊是P-gp的抑制剂。证明结果如图1所示，从图1中可以看出，柏艾胶囊可有效抑制地高辛的外排(IC₅₀＝0.42mg/mL)。

2、利用Caco-2细胞模型和西药——厄贝沙坦，证明柏艾胶囊可抑制作为P-gp底物的厄贝沙坦的外排，从而提高其吸收。

表1显示了厄贝沙坦是P-gp的底物(依克立达为已知的P-gp特异性抑制剂)，这与文献报道一致。而图2则显示了柏艾胶囊可抑制厄贝沙坦的外排，从而提高其肠道吸收。