[发明专利]一种制备阿肽地尔的方法有效
| 申请号： | 201410643586.3 | 申请日： | 2014-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN104447963B | 公开（公告）日： | 2017-11-07 |
| 发明（设计）人： | 杨东晖;路杨;周亮 | 申请（专利权）人： | 杭州阿诺生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
1.一种制备阿肽地尔的方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤1，通过液相法合成二肽片段Fmoc-Leu-Asn-OH，合成方法包括如下步骤：1)Fmoc-Leu-OH、HOSu和DCC偶联得到Fmoc-Leu-OSu，然后Fmoc-Leu-OSu和H-Asn-OH反应得到二肽片段Fmoc-Leu-Asn-OH；
步骤2，采用固相合成法，所述方法包括以下步骤：1)采用0.10～0.90mmol/g的Rink Amide MBHA树脂为起始树脂；2)采用由体积比为1:4的哌啶和DMF组成的去保护液脱除氨基树脂上的Fmoc保护基；3)在偶联剂系统的存在下，氨基树脂和Fmoc-Leu-Asn-OH偶联得到Fmoc-Leu-Asn-氨基树脂；4)重复步骤2)、3)，按照阿肽地尔主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中23、24位氨基酸偶联采用二肽片段Fmoc-Leu-Asn-OH偶联，而第1位氨基酸采用Boc-His(Trt)-OH；
步骤3，肽树脂裂解，纯化，冻干后得到阿肽地尔。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征是：
所述偶联剂系统包括缩合剂和反应溶剂，所述缩合剂选自DIC/HOBt、PyBOP/HOBt/DIEA或HATU/HOBt/DIEA；所述反应溶剂选自DMF、DCM、NMP、DMSO或他们之间的组合。
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