[发明专利]依达拉奉在制备用于预防和治疗脑淀粉样血管病的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201410618300.6 申请日: 2014-11-05
公开(公告)号: CN105616405B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 王延江;矫树生;姚秀卿;周新富 申请(专利权)人: 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院
主分类号: A61K31/4152 分类号: A61K31/4152;A61P25/28
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨青;穆德骏
地址: 400042 重庆市渝中*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 依达拉奉 制备 用于 预防 治疗 淀粉 血管病 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.依达拉奉或其类似物或衍生物在制备药物中的应用,其中通过向需要的患者给药,所述药物用于治疗脑淀粉样血管病(CAA),其中依达拉奉的类似物选自那些(1)吡唑啉环3位的甲基被除甲基之外的低级(C1-6)烷基、低级烷氧基或H取代,(2)吡唑啉环4位的H被低级烷基或烷氧基取代,和/或(3)苯基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、硝基或卤素,以及依达拉奉的衍生物为酯,其中吡唑啉环5位的酮转化为烯醇,与羧酸反应生成酯,继而在体内水解后转化成酮。

2.权利要求1的应用,其中所述药物通过静脉内、皮下或口服给药。

3.权利要求1的应用,其中所述药物制成针剂、片剂或胶囊剂。

4.权利要求1的应用,其中依达拉奉与其他治疗CAA的药物组合给药。

5.权利要求4的应用,其中所述其他药物为Aβ抗体。

6.权利要求1的应用,其中在药物给药前,还包括确定患者患有CAA。

7.权利要求6的应用,其中所述确定是确定患者罹患CAA的临床症状。

8.权利要求1的应用,其中所述患者的脑中有或者没有阿尔茨海默氏症的特征性斑块。

9.权利要求1的应用,其中所述患者有或者没有阿尔茨海默氏症的症状。

10.权利要求1的应用,其中所述患者有或者没有心脏病发作或中风。

11.权利要求1的应用,其中依达拉奉的日剂量在0.1 mg/kg至25 mg/kg 之间。

12.依达拉奉或其类似物或衍生物在制备药物中的应用,其中通过向易患CAA的患者给药,所述药物用于预防CAA,其中依达拉奉的类似物选自那些(1)吡唑啉环3位的甲基被除甲基之外的低级(C1-6)烷基、低级烷氧基或H取代,(2)吡唑啉环4位的H被低级烷基或烷氧基取代,和/或(3)苯基任选被一个或多个取代基取代,所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、硝基或卤素,以及依达拉奉的衍生物为酯,其中吡唑啉环5位的酮转化为烯醇,与羧酸反应生成酯,继而在体内水解后转化成酮。

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