[发明专利]铁皮石斛提取物在制备预防和/或治疗高尿酸血症药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及铁皮石斛提取物的新用途。

背景技术

近年来，随着人们生活水平的提高，饮食结构发生变化，糖、脂肪、蛋白质的摄入量明显增加，高尿酸血症和痛风的发病率日益增高，己成为一种常见病。

一般认为血尿酸465μmol/L时为高尿酸血症，约5％-l2％高尿酸血症患者会发展成为痛风。临床特点是：痛风性急性关节炎反复发作、痛风石沉积、特征性慢性关节炎和关节畸形，常累及肾脏引起慢性间质性肾炎和肾尿酸结石形成。痛风的急性发作是尿酸钠(monosodium urate crystal，MSU)在关节及关节周围组织以结晶形式沉积引起的急性炎症反应。痛风不仅可以侵犯骨和关节，而且还容易累及肾脏和心血管系统。高尿酸血症及原发性痛风与肥胖症、高脂血症、高血压病、糖尿病、动脉粥样硬化等疾病呈显著正相关。因此，高尿酸血症是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。

目前，对血中尿酸的控制是通过两种途径实现的：一是抑制尿酸的生成。黄嘌呤氧化酶是次黄嘌呤转化为黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸所必需的酶，治疗痛风的一条有效途径是抑制黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)活性，从而抑制尿酸的形成。抑制尿酸生成的药物如别嘌呤醇，非布索坦。二是促进尿酸的排泄，促进尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯溴马龙等。但上述药物毒副作用大，例如别嘌呤醇可引发变态反应(发生率10-15％)、超敏综合症(27.5％斑丘疹患者死亡)、骨髓抑制等严重毒副作用；丙磺舒、苯溴马隆具有胃肠道反应、肾绞痛及激发痛风急性发作等副作用，在一定程度上限制了这些药物的临床应用。因此，寻找新型的高效低毒的抗痛风和高尿酸血症药物依然是目前药学研究的一个热点。

铁皮石斛为兰科(Orchidaceae)石斛属(Dendrobium)植物。铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo)的干燥茎，又名黑节草。2010年版《中华人民共和国药典》(一部)将其单列，味甘，微寒，归胃、肾经。具有益胃生津，滋阴清热的作用，用于阴伤津亏，口干烦渴，胃阴不足，食少干呕，病后虚热不退，阴虚火旺，骨蒸劳热，目暗不明，筋骨痿软，早在东汉时期《神农本草经》就将其列为上品，具有伤中、除痹、下气、补五脏虚劳羸弱、强阴、久服厚肠胃及轻身延年等功效。现代研究证明，铁皮石斛主要含有多糖、芪类、酚类、木质素等化合物，具有抗衰老，抗肿瘤，降低血糖和提高免疫等作用。根据我们的文献调研，尚未发现铁皮石斛或者铁皮石斛提取物在治疗高尿酸血症或痛风方面的应用和研究。

发明内容

我们在研究中意外发现，铁皮石斛提取物对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用，可以降低尿酸，为此，本发明克服现有技术中对于高尿酸血症的治疗都需要采用具有毒副作用的药物的不足，提供一种新的可用于治疗高尿酸血症的天然植物即铁皮石斛提取物在制备治疗高尿酸血症，由于高尿酸血症而导致的急性痛风、慢性痛风、痛风关节炎、痛风发作、尿酸性肾石病和痛风性肾病的药物或保健品中的应用。

一般地，铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量为2.7％-70％。本发明中，铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量优选在15％以上。更优选地，铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量在20％以上。进一步优选地，铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量在30％以上，更优选在50％以上。最优选地，铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量在60％以上。

根据本发明，铁皮石斛提取物可以为铁皮石斛粗提物或进一步分离纯化铁皮石斛粗提物所得铁皮石斛总多酚富集的提取物。优选地，铁皮石斛提取物为铁皮石斛总多酚富集的提取物，且总多酚的质量含量在50％以上。

本发明同时提供一种植物来源，具有较高安全性，无毒副作用的药物组合物，具体如下：一种预防和/或治疗高尿酸血症，由于高尿酸血症而导致的急性痛风、慢性痛风、痛风关节炎、痛风发作、尿酸性肾石病和痛风性肾病的药物组合物，其包括有活性成分，该活性成分至少包括铁皮石斛提取物，铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量在15％以上。

所述铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量在30％以上。

所述铁皮石斛提取物中总多酚的质量含量在50％以上。

根据本发明，铁皮石斛提取物中总多酚的含量越高越好。

所述药物组合物中的活性成分可以是仅为铁皮石斛提取物，也可以是铁皮石斛提取物与其他已知活性成分的组合。

根据本发明，铁皮石斛提取物是已知的。铁皮石斛提取物可以是粗提物(初提物)或进一步分离纯化所得总多酚富集的提取物。铁皮石斛提取物可以根据常规手段制备，也可以商购获得。