[发明专利]长春西汀葡萄糖注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状的药物，具体涉及以长春西汀为原料制备的大容量注射剂，本发明还涉及长春西汀葡萄糖注射液的制备方法。

背景技术

脑血管疾病是当今困扰人类健康的一大疾病，并有不断扩大趋势，而传统药物如己酮可可碱、脑通等作用局限，在改善脑代谢同时不能改善脂质代谢，无改变红细胞变形能力。而长春西汀具有综合性的作用，它不仅能持久、选择性地增强脑血流量，最大限度地作用于脑缺血区，对脑的代谢、血脑屏障的通透性、微循环等具有良好的作用，而且在缺氧状态下，其血管活性和活化代谢作用显著增强，并且还具有抗心律不齐，增加心输出量，降低外周血管阻力的作用，在临床用于治疗心脑与脑心障碍性疾病。目前长春西汀注射液的制备方法中通常加入抗氧剂、血管刺激调节剂等满足产品的制备要求，产品配方中成分相对较多，制备方法复杂，不易操作，添加剂的加入通常导致产品澄明度及不溶性微粒难以控制，并且在临床应用时不良反应增多。我公司研制的长春西汀葡萄糖注射液制备方法，克服了以上弊端，配方简单，制备方法简便，能够较好控制产品质量，满足临床应用。

发明内容

本发明的目的是不仅能提供一种脑循环代谢的改善剂，用于改善由脑梗塞、脑出血后遗症及脑动脉硬化症等诱发的各种症状。本发明的另一目的是提供了该药物的制备方法。它采用长春西汀为原料，加入葡萄糖做为等渗调节剂，加入适量枸橼酸作缓冲剂，并用注射用水进行溶解。本发明采用的产品配方是：长春西汀0.1kg，葡萄糖100kg，枸橼酸0.05 kg，加注射用水至2000L。制备方法是：在浓配罐中加入90℃注射用水300L，按处方量称取葡萄糖加入浓配罐中，搅拌溶解后，加入0.033%活性炭，80℃～90℃保温30分钟，降温到50～60℃过滤脱炭，回流15分钟后打入稀配罐。按处方量称取长春西汀原料（供注射用）与枸橼酸，置于不锈钢桶中，加30L注射用水，以5%枸橼酸溶液调节PH值3.0～3.5，使其完全溶解加入到稀配罐中，与葡萄糖溶液充分混匀，后加注射用水至全量，经SDA过滤器、1.2μmPDA过滤器，0.45μmPDA过滤器，0.22μmPDA过滤器精滤循环回流30分钟，药液经检测合格后采用玻璃输液瓶灌装。本发明的效果是提供了脑血液循环的最佳调节剂，临床资料显示该产品对于缺血性脑中风、短暂性脑缺血发作、脑高血压危象伴明显的慢性血管性脑供血不足及某些情况下存在的植物神经性血管张力障碍，静脉滴注本品可明显改善症状，注射本品时患者无明显的血压下降、心律失常等血液动力学障碍。该产品起效平稳，疗效明确，该产品独特的制备方法使其具有较好的稳定性，贮存周期较长，具有较好的澄明度和较低的不溶性微粒，在临床应用时安全性和耐受性较好，不良反应发生率极低。