[发明专利]三环化合物有效

申请号：	201410571754.2	申请日：	2010-12-01
公开（公告）号：	CN104370909B	公开（公告）日：	2018-09-11
发明（设计）人：	N.维沙特;M.A.阿吉里亚迪;D.J.考德伍德;A.M.埃里克松;B.A.费亚蒙戈;K.E.弗兰克;M.弗里德曼;D.M.乔治;E.R.格德肯;N.S.约瑟夫索恩;B.C.李;M.J.莫里特科;K.D.斯图尔特;J.W.沃斯;G.A.华莱士;L.王;K.R.沃勒	申请（专利权）人：	ABBVIE公司
主分类号：	C07D471/14	分类号：	C07D471/14;C07D487/14;C07D513/14;C07D519/00;C07D498/14;A61K31/4985;A61K31/501
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	李连涛;石克虎
地址：	美国伊***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	环化
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【权利要求书】：

1.式(Ib)的化合物，其药用可接受的盐，

其中，

R¹，R²和R⁵各自独立地是氢，氘，-N(R^a)(R^b)，卤素，-OR^a，-SR^a，-S(O)R^a，-S(O)₂R^a，-NO₂，-C(O)OR^a，-CN，-C(O)N(R^a)(R^b)，-N(R^a)C(O)(R^b)，-C(O)R^a，-C(OH)R^aR^b，-N(R^a)S(O)₂-R^b，-S(O)₂N(R^a)(R^b)，-CF₃，-OCF₃，任选被取代的(C₁-C₆)烷基，任选被取代的(C₂-C₆)烯基，任选被取代的(C₂-C₆)炔基，任选被取代的(C₃-C₁₀)环烷基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂芳基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂环基，或任选被取代的(C₆-C₁₀)芳基；

其中在含-N(R^a)(R^b)的基团中，氮、R^a和R^b可以形成环，使得-N(R^a)(R^b)是任选被取代的(C₂-C₁₀)杂环基或任选被取代的(C₁-C₁₀)杂芳基，其通过氮连接；

R³是任选被取代的桥接的(C₅-C₁₂)环烷基，任选被取代的桥接的(C₂-C₁₀)杂环基，被取代的(C₃-C₁₀)环烷基，任选被取代的(C₃-C₈)环烯基，被取代的(C₆-C₁₀)芳基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂芳基；或

R³是-A-D-E-G，其中，

A是键；

D是任选被取代的桥接的(C₅-C₁₂)环亚烷基，被取代的(C₃-C₁₀)环亚烷基，任选被取代的桥接的(C₅-C₁₀)环亚烯基，任选被取代的(C₃-C₁₀)环亚烯基，被取代的(C₆-C₁₀)亚芳基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂亚芳基，任选被取代的桥接的(C₂-C₁₀)亚杂环基或任选被取代的(C₂-C₁₀)亚杂环基；

E是键，-R^e-，-R^e-C(＝NCN)-R^e-，-R^e-C(O)C(O)-R^e-，-R^e-C(O)C(O)N(R^a)-R^e-，-R^e-N(R^a)-C(O)C(O)-R^e-，-R^e-O-R^e-，-R^e-S(O)₂-R^e-，-R^e-S(O)-R^e-，-R^e-S-R^e-，-R^e-N(R^a)-R^e-，-R^e-N(R^a)C(O)-R^e-，-R^eC(O)N(R^a)R^e-，-R^e-OC(O)N(R^a)-R^e-，-R^e-N(R^a)C(O)OR^e-，-R^e-OC(O)-R^e，-R^e-OC(O)-O-R^e，-R^e-N(R^a)C(O)N(R^b)-R^e-，-R^e-N(R^a)S(O)₂-R^e-，或-R^e-S(O)₂N(R^a)-R^e-；或

E是

其中在全部情况中，E连接到D中的碳或氮原子上；

G是氘，-N(R^a)(R^b)，卤素，-OR^a，-SR^a，-S(O)R^a，-S(O)₂R^a，-NO₂，-C(O)OR^a，-CN，-C(O)N(R^a)(R^b)，-N(R^a)C(O)R^b，-N(R^a)C(O)OR^b，-OC(O)N(R^a)，-N(R^a)C(O)N(R^b)₂，-C(O-R^a)(R^b)₂，-CF₃，-OCF₃，-N(R^a)S(O)₂R^b，-S(O)₂N(R^a)(R^b)，-S(O)₂N(R^a)C(O)R^b，任选被取代的-(C₁-C₆)烷基，任选被取代的-(C₂-C₆)烯基，任选被取代的-(C₂-C₆)炔基，被取代的-(C₃-C₁₀)环烷基，任选被取代的-(C₁-C₁₀)杂芳基，任选被取代的-(C₁-C₁₀)杂环基，任选被取代的-(C₆-C₁₀)芳基；

R⁶是氢，卤素，氘，任选被取代的桥接的(C₅-C₁₂)环烷基，任选被取代的桥接的(C₂-C₁₀)杂环基，任选被取代的(C₁-C₈)烷基，任选被取代的(C₃-C₁₀)环烷基，任选被取代的(C₃-C₈)环烯基，任选被取代的(C₆-C₁₀)芳基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂芳基，任选被取代的(C₂-C₁₀)杂环基或–J-L-M-Q；

其中，

J是键，-C(O)-，任选被取代的(C₁-C₆)亚烷基，任选被取代的(C₂-C₆)亚烯基，任选被取代的(C₂-C₆)亚炔基，任选被取代的(C₃-C₁₂)环亚烷基，任选被取代的(C₂-C₆)亚杂环基，-C(O)N(R^a)-R^e-，-N(R^a)C(O)-R^e-，-O-R^e-，-N(R^a)-R^e-，-S-R^e-，-S(O)₂-R^e-，-S(O)R^e-，-C(O-R^a)(R^b)-R^e-，-S(O)₂N(R^a)-R^e-，-N(R^a)S(O)₂-R^e-或-N(R^a)C(O)N(R^b)-R^e-；

L是键，任选被取代的(C₁-C₈)亚烷基，任选被取代的桥接的(C₅-C₁₂)环亚烷基，任选被取代的(C₃-C₁₀)环亚烷基，任选被取代的桥接的(C₅-C₁₀)环亚烯基，任选被取代的(C₃-C₁₀)环亚烯基，任选被取代的(C₆-C₁₀)亚芳基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂亚芳基，任选被取代的桥接的(C₂-C₁₀)亚杂环基或任选被取代的(C₂-C₁₀)亚杂环基；

M是键，-R^e-，-R^e-C(O)-R^e-，-R^e-C(O)C(O)-R^e-，-R^e-C(O)O-R^e-，-R^e-OC(O)-R^e，-R^e-C(O)C(O)N(R^a)-R^e-，-R^e-N(R^a)-C(O)C(O)-R^e-，-R^e-O-R^e-，-R^e-S(O)₂-R^e-，-R^e-S(O)-R^e-，-R^e-S-R^e-，-R^e-N(R^a)-R^e-，-R^e-N(R^a)C(O)-R^e-，-R^e-C(O)N(R^a)R^e-，-R^e-OC(O)N(R^a)-R^e-，-R^e-N(R^a)C(O)OR^e-，-R^e-N(R^a)C(O)N(R^b)-R^e-，-R^e-N(R^a)S(O)₂-R^e-，或-R^e-S(O)₂N(R^a)-R^e-；或

M是

其中在全部情况中，M连接到L中的碳或氮原子上；

Q是氢，氘，-N(R^a)(R^b)，卤素，-OR^a，-SR^a，-S(O)R^a，-S(O)₂R^a，-NO₂，-C(O)OR^a，-CN，-C(O)N(R^a)(R^b)，-N(R^a)C(O)R^b，-N(R^a)C(O)OR^b，-N(R^a)C(O)N(Rb)₂，-C(O-R^a)(R^b)₂，-C(O)R^a，-CF₃，-OCF₃，-N(R^a)S(O)₂R^b，-S(O)₂N(R^a)(R^b)，-S(O)₂N(R^a)C(O)R^b，任选被取代的(C₁-C₆)烷基，任选被取代的(C₂-C₆)烯基，任选被取代的(C₂-C₆)炔基，任选被取代的(C₃-C₁₀)环烷基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂芳基，任选被取代的(C₁-C₁₀)杂环基，任选被取代的(C₆-C₁₀)芳基；

R^a和R^b各自独立地是氢，氘，任选被取代的(C₁-C₁₀)烷基-O-(C₁-C₁₀)烷基，任选被取代的(C₆-C₁₀)芳基，任选被取代的-(C₁-C₆)亚烷基-(C₃-C₁₀)环烷基，任选被取代的-(C₁-C₆)亚烷基-(C₆-C₁₀)芳基，任选被取代的-(C₁-C₆)亚烷基-(C₁-C₁₀)杂芳基，或任选被取代的-(C₁-C₆)亚烷基-(C₁-C₁₀)杂环基；且

R^e每一次出现时独立地是键，任选被取代的(C₁-C₁₀)亚烷基，任选被取代的(C₂-C₁₀)亚烯基，任选被取代的(C₂-C₁₀)亚炔基，任选被取代的-(C₁-C₁₀)亚烷基-O-(C₁-C₁₀)亚烷基，任选被取代的(C₆-C₁₀)亚芳基，或任选被取代的(C₁-C₁₀)亚杂环基；

其中任选的取代基独立地选自(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烯基、(C₂-C₈)炔基、(C₃-C₁₀)环烷基、卤素、-CF₃、卤化的(C₁-C₈)烷基、-O-(C₁-C₈)烷基、-OH、-S-(C₁-C₈)烷基、-SH、-NH(C₁-C₈)烷基、-N((C₁-C₈)烷基)₂、-NH₂、-C(O)NH₂、-C(O)NH(C₁-C₈)烷基、-C(O)N((C₁-C₈)烷基)₂、-NHC(O)H、-NHC(O)(C₁-C₈)烷基、-NHC(O)(C₃-C₈)环烷基、-N((C₁-C₈)烷基)C(O)H、-N((C₁-C₈)烷基)C(O)(C₁-C₈)烷基、-NHC(O)NH₂、-NHC(O)NH(C₁-C₈)烷基、-N((C₁-C₈)烷基)C(O)NH₂、-NHC(O)N((C₁-C₈)烷基)₂、-N((C₁-C₈)烷基)C(O)N((C₁-C₈)烷基)₂、-N((C₁-C₈)烷基)C(O)NH((C₁-C₈)烷基)、-C(O)H、-C(O)(C₁-C₈)烷基、-CN、-NO₂、-S(O)(C₁-C₈)烷基、-S(O)₂(C₁-C₈)烷基、-S(O)₂N((C₁-C₈)烷基)₂、-S(O)₂NH(C₁-C₈)烷基、-S(O)₂NH(C₃-C₈)环烷基、-S(O)₂NH₂、-NHS(O)₂(C₁-C₈)烷基、-N((C₁-C₈)烷基)S(O)₂(C₁-C₈)烷基、-(C₁-C₈)烷基-O-(C₁-C₈)烷基、-O-(C₁-C₈)烷基-O-(C₁-C₈)烷基、-C(O)OH、-C(O)O(C₁-C₈)烷基、NHOH、NHO(C₁-C₈)烷基、-O-卤化的(C₁-C₈)烷基、-S(O)₂-卤化的(C₁-C₈)烷基、-S-卤化的(C₁-C₈)烷基、-(C₁-C₆)杂环、-(C₁-C₆)杂芳基、-苯基、-NHC(O)O-(C₁-C₆)烷基、-N((C₁-C₆)烷基)C(O)O-(C₁-C₆)烷基、-C(＝NH)-(C₁-C₆)烷基、-C(＝NOH)-(C₁-C₆)烷基、或-C(＝N-O-(C₁-C₆)烷基)-(C₁-C₆)烷基。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D471-00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
C07D471-02 .在稠环系中含两个杂环
C07D471-12 .在稠环系中含3个杂环
C07D471-22 .在稠环系中含有4个或更多个杂环
C07D471-14 ..邻位稠合系
C07D471-16 ..迫位稠合系

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