[发明专利]一种新化合物的制备活性与应用及质量控制

说明书

本发明公开了一个新化合物——2‑(4‑羟基苯基)乙基‑β‑D‑巢菜糖苷(化学结构见说明书摘要附图1)的分离和结构鉴定方法，及其活性与应用。研究发现该化合物为甜叶菊降血糖降血脂功效成分中的重要活性物质，并同时具有降血糖降血脂等多种活性。

技术领域

本发明涉及甜叶菊及其有关中药资源中的一个新化合物——2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷与理化性质、化学结构表征及其活性与应用的发现。特别是涉及本化合物的结构特性、植物资源与制备方法，及其降血糖降血脂活性，以及在医药保健品及其食品中应用。

背景技术

甜叶菊(Stevia rebaudiana Bertoni)属菊科甜菊属多年生草本植物，早期就有其治疗糖尿病的报道，发明人通过研究发现了其酚类成分为降血糖降血脂的有效物质基础，并制备得到本有效组分——甜菊酚，且通过药效实验验证了甜菊酚的降血糖、降血脂功效。通过对具有降糖药效的制备物甜菊酚进行化学成分分析研究，首次从其中分离制备得到化合物2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷(2-(4-hydroxyphenyl)ethyl-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside)，且通过在糖尿模型大鼠体内对本化合物进行PK-PD分析研究发现其与降血糖活性密切相关，具有快速降血糖药效作用特征，即为甜叶菊有效组分关键指标性成分，从而确认了本化合物的药效活性。

同时，经化学结构研究确定，到目前为止，尚未发现有对本化合物2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷结构及其活性的研究报道，本发明可为2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷应用于降血糖、降血脂的药物研发提供科学依据。

技术方案

本发明的第一个目的在于提供一个新化合物2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷及其化学结构组成与波谱特征表征；本发明第二个目的在于提供本化合物的部分植物来源；本发明的第三个目的在于提供本化合物的制备方法；本发明的第四个目的在于提供对含有2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷的提取物、制备物、组合物、混合物的质量控制方法；本发明的第五个目的在于提供本化合物的活性及其应用。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的：

本发明所提供的新化合物为苯乙醇苷类化合物，化学命名为：2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷，其化学结构见说明书附图图1。

2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷的理化性质及波谱学数据如下：

白色粉末，易溶于水，可溶于甲醇，为含酚羟基的苷类，FeCl3反应显阳性，molish反应显阳性。UV(MeOH-H2O)λmaxnm：220.0，279.1。高分辨质谱(HR-ESI-MS)m/s：455.1515[M+Na]+(calcd for C19H28O11Na：455.1529)，分子式C19H28O11。ESI-MSn m/s：455[M+Na]+，431[M-H]-，455(323，275)，431(299，191，179，161，149，143，131).氢谱及碳谱数据见表1。

表1化合物TYJ-10的¹H-NMR(500MHz，D₂O)和¹³C-NMR(125MHz，D₂O)数据

表1的碳氢数¹H-¹H COSY、DEPT(s，C；d，CH；t，CH₂；q，CH₃)、HSQC和HMBC谱见说明书附图图2～7。

本发明中的新化合物可由如下含有苯乙醇苷类的植物中制备而得：甜叶菊，白菊，金银花，女贞子，红景天等。