[发明专利]具有稳定释放性能的银杏叶缓释片剂

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种银杏叶提取物制成的制剂，特别是涉及一种银杏叶缓释片剂，更特别地是涉及一种具有稳定释放性能的银杏叶缓释片剂。本发明还涉及该制剂的制备方法。

背景技术

银杏为落叶乔木，可高达40m。树干直立，树皮灰白。枝有长短两种，叶在短枝上簇生，在长枝上互生。叶片扇形，长4～8cm，宽5～10cm，先端中间2浅裂，基部楔形，叶脉平行，叉形分歧；叶柄长2.5～7cm。花期4～5月，果期7～10月。9～10月间采收，晒干。

银杏叶目前仍被中国医药用于治疗记忆丢失，胃部疼痛，痢疾，高血压、精神紧张和呼吸道问题如哮喘，支气管炎和循环不良及其引起的焦虑。银杏的活性成分是萜烯部分，其中包括银杏内酯和白果内酯。这些银杏黄酮－糖甙成分具有强大的抗氧化与清除自由基能力。

银杏叶提取物的药用价值与应用极为广泛。采用先进的技术、工艺和设备，通过进一步提取、分离和纯化，其药理作用更加明显，除具有显著的拮抗PAF受体外，还可以在抗炎、抗过敏、扩张血管、保护心脑血管、改善外周血液循环、降低血清胆固醇及辅助抗癌等方面发挥药效，可以广泛应用于心脑血管、神经等系统疾病的防治和保健。

据了解，CFDA目前批准了数十种银杏叶提取物剂型，国产厂家生产的包括银杏叶片、胶囊、颗粒、软胶囊、分散片、丸、酊、滴剂、口服液、银杏叶提取物注射液等，目前康恩贝银杏叶制剂的销售额主要来自银杏叶片和胶囊。

银杏叶提取物(Ginkgo biloba P.E.)的药用价值是众所周知的，主要包括以下各个方面。

促进循环：银杏叶提取物能同时促进大脑和身体肢体的循环。银杏叶提取物的一个主要保健功能就是抑制一种称为血小板活化因子(PAF)的物质，PAF是一种从细胞中释放的介质，其会导致血小板聚集(堆积在一起)。高含量的PAF会导致神经细胞损伤，中枢神经系统血流量降低，发炎，和支气管收缩。与自由基非常相似，高PAF水平也会导致衰老。银杏内酯和白果内酯可在缺血(体内组织缺少氧气)时期内保护中枢神经系统的神经细胞不受损伤。该功能可能能对苦于中风的患者有辅助治疗的作用。除了抑制血小板粘着外，银杏提取物调节血管张力和弹力。换句话说，其可令血管循环更加有效率。该提升循环效率作用对循环系统中的大血管(动脉)和较小血管(毛细血管)都有同样作用。

抗氧化：银杏叶提取物可能在大脑，眼球视网膜和心血管系统中可发挥抗氧化特性。其在大脑和中枢神经系统中的抗氧化作用可能有助于防止因年龄导致的大脑功能衰落。银杏叶提取物在大脑中的抗氧化功能特别使人感兴趣。大脑和中枢神经系统特别易受自由基攻击。自由基导致大脑损伤被广泛认为是导致伴随衰老而来的多种疾病的影响因素，其中甚至包括阿兹海默症。

抗衰老：银杏叶提取物提升大脑血流量并对神经系统有极好的滋补作用。包含上万患者的数百次科学研究证实了银杏叶提取物的功效对包括大脑血流不足和老年患者的智力衰退在内的诸多问题的效力。银杏对许多衰老的可能症状都有很好的效果，例如：焦虑和忧郁、记忆损伤、难以集中注意力，机敏度下降、智力下降、眩晕，头痛耳鸣(耳中鸣响)、视网膜黄斑部退化(成人失明的最普遍原因)、内耳骚动(其会导致部分失聪)、末端循环不良、阴茎血流不良导致的阳痿

痴呆：例如可用于阿兹海默症和记忆力提升。科学家回顾了所有已出版的对银杏和轻微记忆损伤的高质量研究，并得出结论：银杏在提升记忆力和感知功能方面较安慰剂明显更加有效。银杏在欧洲被广泛用于治疗痴呆。银杏被认为可有助于防止或治疗这些脑部紊乱的原因是其可增加脑部血流量及其抗氧化功能。尽管许多临床试验有科学上的缺陷，银杏可能增加阿兹海默症患者思考能力，学习能力和记忆力的证据仍被抱以很大期望。

经前不快和性功能：一次评价银杏叶提取物对有月经前不快症状妇女益处的双盲受控安慰剂研究，该试验包括143名年龄在18-45岁的妇女，并跟踪她们两个月经周期。在第一个周期的第16天每个妇女都收到银杏叶提取物(每天两次，每次80mg)或安慰剂，治疗持续至下一周期的第5天，并在该周期的第16天重新开始。结果令人印象深刻。和安慰剂比较，银杏明显地减轻月经前不快症状的主要征候，特别是乳房疼痛和情绪不稳。尽管目前没有关于此功能的双盲试验根据，但病例报告和开放研究提出银杏能使因扑洛扎克类药物及其它抗抑郁药物而来的性功能不良好转。