[发明专利]2-羰基-1,2-二氢喹啉免疫功能调节剂在审

专利信息
申请号: 201410527963.7 申请日: 2009-09-02
公开(公告)号: CN104311486A 公开(公告)日: 2015-01-28
发明(设计)人: 托马斯·G·杰特;马努切赫尔·M·莎贝兹 申请(专利权)人: 泰华制药工业有限公司
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;A61K31/4704;A61P37/02
代理公司: 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人: 刘粉宝
地址: 以色列佩*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 羰基 喹啉 免疫 功能 调节剂
【权利要求书】:

1.一种分子结构式I的化合物及其盐,

其中:R1-R3和R8-R12分别选自含有氢和氘组成的基团;R1-R3和R8-R12中至少一个是氘,具有不低于10%的氘富集,在标准偏差内不低于10%或考虑有效数字的四舍五入后不低于10%。

2.如权利要求1中所述的化合物,其特征在于:R1-R3和R8-R12中至少一个独立地具有氘富集不少于50%,在标准偏差内不低于50%或考虑有效数字的四舍五入后不低于50%。

3.如权利要求1中所述的化合物,其特征在于:R1-R3和R8-R12中至少一个独立地具有氘富集不少于90%,在标准偏差内不低于90%或考虑有效数字的四舍五入后不低于90%。

4.如权利要求1中所述的化合物,其特征在于:R1-R3和R8-R12中至少一个独立地具有氘富集不少于98%,在标准偏差内不低于98%或考虑有效数字的四舍五入后不低于98%。

5.如权利要求1中所述的化合物,其特征在于:所述的化合物具有选自包含下列分子结构式的小组:

6.如权利要求5中所述的化合物,其特征在于:表示为D的每个位置具有氘富集不少于50%,在标准偏差内不低于50%或考虑有效数字的四舍五入后不低于50%。

7.如权利要求5中所述的化合物,其特征在于:表示为D的每个位置具有氘富集不少于90%,在标准偏差内不低于90%或考虑有效数字的四舍五入后不低于90%。

8.如权利要求5中所述的化合物,其特征在于:表示为D的每个位置具有氘富集不少于98%,在标准偏差内不低于98%或考虑有效数字的四舍五入后不低于98%。

9.如权利要求5中所述的化合物,其特征在于:所述的化合物具有分子结构式:

10.如权利要求5中所述的化合物,其特征在于:所述的化合物具有分子结构式:

11.如权利要求5中所述的化合物,其特征在于:所述的化合物具有分子结构式:

12.一种包含权利要求1中所述化合物和药学上可接受载体的药物组合物。

13.如权利要求1中所述的化合物用于制备用来治疗免疫功能介导的疾病的药物。

14.如权利要求13中所述的用途,其特征在于:所述疾病是多发性硬化症和自身免疫性疾病。

15.如权利要求13中所述的用途,其特征在于:所述药物包括额外的治疗试剂,其中,所述额外的治疗试剂选自包含免疫调节剂和环孢素的小组。

16.如权利要求15中所述的用途,其特征在于:所述免疫调节剂选自由下列组成的小组:非格司亭、莫格司亭、沙格司亭、来诺拉提、安西司亭,培非格司亭,干扰素γ,干扰素α-2a、干扰素α-2b、干扰素α-n1、干扰素β-1a、干扰素β-1b、干扰素alphacon-1、聚乙二醇干扰素α-2b、聚乙二醇干扰素α-2a、干扰素ω,阿地白介素、奥普瑞白介素、香菇多糖、罗喹美克、BCG疫苗、培加酶、匹多莫德、Poly LC、Poly ICLC、胸腺喷丁、immunocyanin、他索纳明、黑色素瘤疫苗、醋酸格拉替雷、组胺二盐酸盐、米伐木肽、普乐沙福、莫罗莫那-CD3,抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)、抗胸腺细胞免疫球蛋白(兔)、霉酚酸、西罗莫司、来氟米特、阿莱法塞、依维莫司,胍立莫司,依法利珠单抗、阿贝莫司、那他珠单抗、阿贝西普、艾库组单抗、依那西普、英利昔单抗、阿非莫单抗、阿达木单抗、塞妥珠单抗、达利珠单抗、巴利昔单抗、阿那白滞素、环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤、沙利度胺、甲氨蝶呤和雷利度胺。

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