[发明专利]原儿茶醛在制备防治支气管哮喘的药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及原儿茶醛在制备防治支气管哮喘的药物中的用途。

背景技术

支气管哮喘(以下简称哮喘)是世界范围内严重威胁公众健康的一种主要慢性呼吸道炎症性疾病。按照目前的国际医学理论，哮喘的发病机制是T辅助细胞TH1、TH2失衡所致，呼吸道的应变性炎症是基础，气道高反应性是呼吸道炎性介质浸润所引起。目前，用于治疗哮喘的西药有很多种，包括糖皮质激素类、β2受体激动剂、茶碱类和部分抗过敏药物。近20年来哮喘的治疗重心放在了包括吸入糖皮质激素(ICS)在内的慢性抗炎治疗上，并取得了巨大成功。但是近20年来的流行病学调查并没有发现哮喘发病率和死亡率有所降低。此外，虽然激素控制哮喘相当有效，但长期应用有可能引发诸如肾上腺皮质抑制、骨质疏松和生长受抑、口腔念珠菌感染、皮肤菲薄等意想不到的副作用。而且，一小部分患者对于激素抵抗，即不敏感。因此，寻找有效而低毒的中药治疗将会是哮喘治疗的新途径。

如美国专利申请号为09/800,815、名称为“草药治疗过敏和哮喘”，公开了以中药经验处方“加味三子汤”为基础的技术方案，该技术方案是提取紫苏子、葶苈子、杏仁、黄芩、苦参、当归、白芍、葛根、桔梗、甘草、大枣、生姜和珍珠母十三味中草药的有效成分，用现代医学研究体系评价组方各成分解除气道炎症、降低高反应性的作用机理，进一步研究其毒性反应。研究结果表明，该组分具有抗气道高应答、抗气道炎症和调节T辅助细胞(TH1、TH2)应答类型的作用，可用于过敏性哮喘的治疗；但由于该组分中有十三味中草药，中草药的种类太多，究竟是哪几种中草药在其中承担了主要作用，尚不得知，因此，药品质量难于保证，不便于产业化生产该药物。

原儿茶醛化学名3,4-二羟基苯甲醛，为冬青科植物四季青和鼠尾草植物丹参等中药中分离得到的活性成分。药理实验显示，原儿茶醛具有抑制血小板聚集和增加冠脉流量的作用，对金色葡萄球菌有一定的抑制作用，能减轻冠心病患者胸闷及心绞痛症状。然而，还没有报道原儿茶醛在治疗哮喘中的用途。

发明内容

本发明的目的在于提出原儿茶醛在制备预防和/或治疗支气管哮喘的药物中的应用；所述药物活性成分单一(即原儿茶醛)，便于控制药品质量和产业化生产药物。

为达此目的，本发明采用以下技术方案：

本发明提供了原儿茶醛在制备预防和/或治疗支气管哮喘的药物中的用途。

上述用途中，作为优选，所述原儿茶醛是从纯中药丹参制备而得。

优选地，所述药物包括原儿茶醛和药学上可接受的辅料。

优选地，所述药物为口服制剂。

进一步优选地，所述口服制剂为片剂、胶囊、软胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸或口腔速崩片。

在优选的实施方案中，所述口服制剂为片剂或胶囊，由如下重量份的原料制成：

上述实施方案中，作为优选，所述填充剂为糖粉和/或乳糖；

优选地，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

在进一步优选的实施方案中，所述口服制剂为片剂或胶囊，由如下重量份的原料制成：

在进一步优选的实施方案中，所述口服制剂为片剂或胶囊，由如下重量份的原料制成：

在进一步优选的实施方案中，所述口服制剂为片剂或胶囊，由如下重量份的原料制成：

本发明的发明人发现，原儿茶醛或者以原儿茶醛为活性成分制备的药物，当在哮喘早期应用时，不但可明显控制哮喘气道炎症，还能够通过改善哮喘肺部血液循环、降低血液粘滞度以改善哮喘缺氧状态，保护肺部血管内皮细胞，抑制肥大细胞脱颗粒，抑制成纤维细胞分泌胶原蛋白和促进其凋亡以及镇静等作用，从多方面、多环节缓解或者抑制气道重构的发生，在抑制气道重构形态学改变上，效果优于醋酸泼尼松，且无副作用。

附图说明

图1是实施例4中建模及给药时间流程图。

图2显示OVA及药物对BALF中嗜酸性粒细胞计数的影响。

图3显示OVA及药物对BALF中IL-4水平的影响。

图4显示OVA及药物对BALF中IFN-γ水平的影响。

图5显示OVA及药物对BALF中IL-13水平的影响。

图6显示OVA及药物对气道平滑肌层和上皮层厚度的影响。

图7显示OVA及药物对支气管和血管旁胶原蛋白沉积的影响。